阿尼利定Anileridine
编码XM7YQ6
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（阿片类合成麻醉镇痛药） - 来源与性状
阿尼利定为人工合成的苯基哌啶类阿片受体激动剂，化学结构与哌替啶（杜冷丁）类似。其性状为白色结晶性粉末，可溶于水，临床常用其盐酸盐制剂。 - 管理级别
管制处方药（Rx-C1，麻醉药品）
依据：属于强效阿片类镇痛药，具有明确的成瘾性和中枢抑制作用，符合《麻醉药品管理条例》对管制药品的定义。 - 临床价值
历史药物（H2，自然淘汰药）
原因：虽然曾作为术后镇痛和产科镇痛使用，但因其代谢产物具有神经毒性风险（如去甲阿尼利定蓄积导致惊厥）、治疗窗较窄，且新型阿片类药物（如芬太尼衍生物）具有更优越的药代动力学特性，目前已在多数国家退市或严格限制使用。
二、核心功效与临床应用
- 镇痛作用
通过激动μ-阿片受体发挥强效镇痛，等效镇痛强度约为吗啡的25倍，曾用于术后疼痛、创伤性疼痛及分娩镇痛。 - 镇静作用
通过抑制中枢神经系统产生镇静效应，适用于需同步缓解焦虑的疼痛患者。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 中枢神经系统：呼吸抑制、嗜睡、惊厥（尤其代谢产物蓄积时）。
- 心血管系统：心动过缓、体位性低血压。
- 消化系统：恶心、呕吐、胆道痉挛。
- 其他：尿潴留、肌肉僵直（大剂量时）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：严重呼吸功能不全、颅脑损伤伴颅内压升高、未治疗的甲状腺功能减退。
- 相对禁忌：肝肾功能不全（代谢清除率降低）、癫痫病史、妊娠晚期（可能抑制胎儿呼吸）。
- 特殊警示：与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联用可引发5-羟色胺综合征；长期使用易产生耐受性和药物依赖。
参考文献
- 《阿片类镇痛药临床应用专家共识》（中华医学会麻醉学分会，2023年）
- 《麻醉药品临床应用指导原则》（国家卫生健康委员会，2022年修订版）
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（第14版，2024年）
注：具体用药需经专业医师评估，本文内容不替代临床诊疗方案。