卡维地洛Carvedilol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代非选择性β受体阻滞剂，兼具α1受体阻滞作用）
• 来源与性状
  化学合成药物，白色或类白色结晶性粉末，微溶于水。1980年代由罗氏公司研发，1995年获FDA批准上市，分子结构含咔唑环和丙醇胺侧链。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于普通心血管系统用药，不含麻醉、精神药品成分，无需特殊管制措施。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：
  • 2017 ACC/AHA心力衰竭指南推荐用于所有射血分数降低的心衰患者（HFrEF）
  • 2020 ISH国际高血压指南列为联合降压方案优选药物
  • 唯一被证实能改善扩张型心肌病患者生存率的β受体阻滞剂

二、核心功效与临床应用

1. 慢性心力衰竭
   降低全因死亡率达35%（COPERNICUS研究），改善心室重构

2. 原发性高血压
   24小时平稳降压，尤其适合合并冠心病、糖尿病、肾功能不全患者
3. 左心室功能不全
   心肌梗死后应用可降低再梗死风险（CAPRICORN研究）
4. 心绞痛
   通过降低心肌耗氧量缓解症状
5. 门脉高压
   降低肝硬化患者静脉破裂出血风险

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 体位性低血压（发生率8-15%）
  • 心动过缓（2-4%）
  • 外周水肿（5%）
  • 支气管痉挛（<1%）
  • 疲劳/头晕（10-20%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：

  • 心源性休克
  • 病态窦房结综合征
  • II-III度房室传导阻滞（未安装起搏器）
  • 急性失代偿性心衰
  • 严重支气管哮喘
  • 特殊警示：
  • 糖尿病患者的低血糖症状可能被掩盖
  • 需逐步撤药（突然停药可致反跳性高血压）
  • 透析患者需调整剂量（蛋白结合率95%）

参考文献

1. 卡维地洛药品说明书（NMPA核准版2023）
2. 《中国心力衰竭诊断和治疗指南2023》
3. Packer M et al. NEJM 2001（COPERNICUS研究）
4. Poole-Wilson PA et al. Lancet 2003（CAPRICORN研究）
5. 2023 ESC急慢性心力衰竭诊断和治疗指南