美沙洛尔Medroxalol

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（β1-肾上腺素能受体选择性阻滞剂）
• 来源与性状
  美托洛尔（Metoprolol）是人工合成的苯乙醇胺衍生物，临床常用其酒石酸盐或琥珀酸盐形式。该药于20世纪70年代研发，作为第二代β受体阻滞剂，具有高选择性阻断β1受体的特性，同时脂溶性较高，易通过血脑屏障。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方使用的β受体阻滞剂，但未列入国家特殊管理药品目录。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：广泛用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭等疾病的长期管理，多项循证医学研究证实其可降低心血管事件发生率和死亡率。

二、核心功效与临床应用

1. 高血压：通过抑制β1受体降低心输出量，抑制肾素释放，长期使用改善血管重构。
2. 冠心病/心绞痛：减少心肌耗氧量，改善缺血区血流分布。
3. 急性心肌梗死：早期静脉给药可缩小梗死面积，降低恶性心律失常风险。
4. 慢性心力衰竭（射血分数降低型）：抑制过度激活的交感神经，延缓心室重构。
5. 心律失常：控制房颤/房扑心室率，减少室性早搏频率。
6. 甲状腺功能亢进：辅助控制心动过速等交感亢进症状。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心血管系统：心动过缓（静息心率<50次/分）、肢端发冷、低血压。
• 中枢神经：疲劳、头痛、睡眠障碍（发生率1%-10%）。
• 代谢影响：掩盖低血糖症状（糖尿病患者需警惕）。
• 罕见严重反应：房室传导阻滞（II度以上）、支气管痉挛（非选择性β阻断作用）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  ➔ 心源性休克、未控制的失代偿性心衰
  ➔ II-III度房室传导阻滞（无起搏器保护）
  ➔ 病态窦房结综合征
  ➔ 严重支气管哮喘/慢阻肺急性加重期
• 相对禁忌：
  ➔ 外周动脉疾病（可能加重间歇性跛行）
  ➔ 银屑病（可能诱发加重）
  ➔ 妊娠期（可能致胎儿生长受限）

特殊注意事项

• 停药综合征：长期使用后突然停药可诱发反跳性心绞痛，需至少2周内逐步减量。
• 药物相互作用：
  ➔ 禁止联用维拉帕米（协同负性肌力作用）
  ➔ 慎与地高辛联用（加重心动过缓风险）
  ➔ CYP2D6抑制剂（如氟西汀）可能升高血药浓度

参考文献

（注：依据用户提供的多篇文献综述，内容涵盖药典标准、临床试验数据及药物警戒信息，具体文献标题略）

特别声明：以上信息基于现有药理学研究，具体用药需由医师根据患者个体情况制定方案。