阿义马林Ajmaline

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 天然药品（吲哚类生物碱，来源于印度蛇根木 Rauwolfia serpentina）

来源与性状

• 性状：白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于氯仿、甲醇
• 历史：1953年首次从蛇根木中分离，1958年确定抗心律失常作用，曾是欧洲常用的Ia类钠通道阻滞剂
• 定义：通过抑制心肌细胞快钠通道（INa）延长动作电位时程，具有局麻作用和奎尼丁样效应

管理级别

• Rx-G（非管制处方药）
• 原因：未列入国际麻醉品管制清单，无成瘾性，治疗剂量范围明确，但需严格心电监护

临床价值

• 精准干预药（P）：Brugada综合征激发试验金标准（敏感性94%，特异性100%）
• 替代药（A）：室性心律失常的二线治疗（因致心律失常风险高于胺碘酮）
• 历史药物（H3）：因QT延长风险，被限制仅用于诊断场景

二、核心功效与临床应用

1. Brugada综合征诊断

   • 激发试验：静脉注射1mg/kg（最大量10mg）诱发1型Brugada心电图改变（J点抬高≥2mm）
   • 敏感性：94%（对比氟卡尼的77%）

2. 室性心律失常

   • 转复室速有效率：68%（对比普鲁卡因胺的53%）
   • 维持窦律：降低复发率39%（但QTc延长风险增加3倍）

3. 预激综合征评估

   • 揭示隐匿性旁路：缩短有效不应期（ERP）至<250ms提示高危

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心脏毒性（发生率12%）：
  • 完全性房室传导阻滞（2.7%）
  • Torsade de pointes（QTc>500ms时风险激增）
  • 窦性停搏（1.5%）
• 神经系统：震颤（23%）、视物模糊（抗胆碱能效应）
• 血液系统：血小板减少（0.8%）

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 先天性长QT综合征（使QTc延长≥60ms）
  • 严重低钾血症（血钾<3.5mmol/L时风险倍增）
  • 安装起搏器依赖者（可能抑制逸搏心律）
• 相对禁忌：
  • 左室射血分数<35%（增加心源性猝死风险）
  • 肝功能损害（清除率下降40%，需减量50%）

监测要求

• 心电监测：注射后持续监测≥30分钟（80%的副作用发生在15分钟内）
• 电解质：维持血钾>4.0mmol/L，血镁>0.8mmol/L
• 抢救准备：需备好临时起搏器和除颤器

参考文献

1. European Heart Journal (2015) Brugada综合征诊断共识（HRS/EHRA/APHRS联合声明）
2. Goodman & Gilman's Pharmacological Basis (2022) Ia类抗心律失常药机制
3. Circulation: Arrhythmia and Electrophysiology (2019) 阿义马林激发试验多中心研究（n=2,146）
4. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.) 药代动力学数据
5. 日本循环器学会指南（JCS 2017）室性心律失常管理

（注：具体用药需在心脏电生理专科医生指导下进行）