三甲补骨脂内酯Trioxysalen

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（香豆素类衍生物）

来源与性状
三甲补骨脂内酯（Trioxysalen）为补骨脂中香豆素类成分的合成衍生物，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。传统中药补骨脂以补肾壮阳功效著称，现代通过结构修饰开发出Trioxysalen，作为光敏剂用于光化学疗法（PUVA）。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：作为光敏剂需在医师指导下使用，但无成瘾性或特殊毒性，不属于麻醉、精神或放射性药物范畴。

临床价值
精准干预药（P）
原因：通过光敏作用增强紫外线对皮肤病的靶向治疗，适用于特定适应症（如银屑病、白癜风），需结合光照疗法精准调控。

二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 光敏作用：激活后增强皮肤对长波紫外线（UVA）的敏感性，促进表皮细胞DNA交联，抑制异常增殖。
2. 免疫调节：抑制T淋巴细胞活性，减轻炎症反应。

临床应用

1. 银屑病：联合UVA照射（PUVA疗法），用于中重度斑块型银屑病。
2. 白癜风：局部或全身用药后光照，促进色素再生。
3. 蕈样肉芽肿（早期皮肤T细胞淋巴瘤）：辅助控制皮肤病变。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 光毒性反应：红斑、水疱、灼痛（光照后12-24小时达峰）。
2. 长期风险：皮肤光老化、黑色素瘤风险增加（累积剂量>200次治疗）。
3. 其他：恶心、头晕（口服制剂）、肝酶升高。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 光敏性疾病（如红斑狼疮、卟啉症）。
   • 严重肝肾功能不全。
   • 妊娠及哺乳期（潜在致畸性）。
2. 相对禁忌：
   • 白内障或晶状体疾病（需眼部防护）。
   • 既往皮肤癌病史。

注意事项

1. 治疗期间严格避光（包括日光及人工光源），外用制剂需避免接触正常皮肤。
2. 定期监测肝功能及皮肤癌筛查（尤其长期使用者）。
3. 口服给药需与食物同服以减少胃肠道刺激。

参考文献

1. 补骨脂内酯的光敏作用机制及皮肤科应用（PUVA疗法）。
2. 香豆素类衍生物的合成与药理学研究进展。
3. 光化学疗法在银屑病和白癜风治疗中的循证指南。
4. 长期光敏剂使用与皮肤癌风险的队列研究。

（注：具体医疗方案需由皮肤科医生根据患者病情制定。）