他罗利姆Tacrolimus

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（大环内酯类强效免疫抑制剂）
• 来源与性状
  他罗利姆（Tacrolimus）是一种人工合成的23元大环内酯类化合物，通过链霉菌发酵提取获得。其分子结构可通过抑制钙调磷酸酶活性阻断T淋巴细胞活化信号通路。该药具有脂溶性高、透膜性强的特点，剂型包括口服胶囊、静脉注射剂、软膏及滴眼液。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因需严格监测血药浓度及潜在毒性（如肾损伤、感染风险），需凭医师处方使用，但未被列入麻醉、精神或毒性药品管制目录。
• 临床价值
  首选药（F）。作为实体器官移植（肝、肾、心）后免疫抑制维持治疗的核心药物，其效力为环孢素的10-100倍，且肾毒性更低，显著提高移植物存活率。

二、核心功效与临床应用

1. 器官移植

   • 预防及治疗肝、肾、心脏移植术后急性排斥反应。
   • 用于传统免疫抑制方案无效的难治性排斥反应。

2. 自身免疫性疾病

   • 皮肤疾病：中重度特应性皮炎（外用软膏）、银屑病、接触性皮炎。
   • 肾病：儿童难治性肾病综合征、成人特发性膜性肾病（联合激素）。
   • 眼科：春季角结膜炎、特应性角结膜炎（滴眼液抑制局部免疫反应）。

3. 免疫调节

   • 系统性红斑狼疮、类风湿关节炎的二线治疗方案。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 全身性：感染风险显著增加（细菌、病毒、真菌）、高血糖、高脂血症、神经毒性（震颤、头痛）。
  2. 肾毒性：血肌酐升高、急性肾小管坏死（剂量依赖性）。
  3. 局部（软膏/滴眼液）：灼烧感、红斑、视力模糊（短暂性）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对他克莫司或大环内酯类药物过敏者、妊娠期（致畸风险）。
  2. 慎用人群：肝功能不全者（需调整剂量）、2岁以下儿童（外用软膏安全性未确立）。
  3. 药物相互作用：CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可升高血药浓度，需避免联用。

特别提示：治疗期间需定期监测血药浓度（谷值5-15 ng/mL）、肾功能及血糖。外用制剂需避光使用，避免接触黏膜。所有临床应用均需在专科医师指导下进行。