卢非酰胺Rufinamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（三唑类衍生物）。
• 来源与性状
  卢非酰胺为白色至类白色固体，化学名称为1-(2,6-二氟苯甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺，分子式C₁₀H₈F₂N₄O，分子量238.19。制剂包括200mg/400mg刻痕片剂和口服混悬剂。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）：属于需严格管理的抗癫痫药物，无成瘾性或精神活性成分，未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）：作为Lennox-Gastaut综合征（LGS）的辅助治疗药物，用于对其他抗癫痫药物疗效不足时的联合治疗，非一线首选。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  辅助治疗≥1岁儿童及成人Lennox-Gastaut综合征相关的癫痫发作（不同地区批准年龄可能差异，需遵循当地说明书）。
• 作用机制
  通过调节电压门控钠通道，延长通道失活状态，抑制神经元异常放电，减少癫痫发作频率。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：嗜睡（20%）、头晕（17%）、恶心/呕吐（12%）、头痛、共济失调、食欲减退、体重下降。
  • 严重：过敏反应（皮疹、血管性水肿）、QT间期缩短（家族性短QT综合征患者禁用）、肝功能异常、血液系统异常（需定期监测）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对卢非酰胺过敏者、家族性短QT综合征患者。
  • 特殊人群：
  • 妊娠期：潜在致畸风险（动物数据显示骨骼畸形），仅限明确必要且获益大于风险时使用。
  • 哺乳期：药物可经乳汁分泌，建议暂停哺乳。
  • 儿童：≥1岁患者需严格按体重调整剂量（起始10mg/kg/日，最大45mg/kg/日或3200mg/日）。
  • 给药规范：
  • 片剂需空腹服用（食物降低吸收率），混悬剂需摇匀后定量给药。
  • 剂量调整：需逐步增量（每1-2天增加10mg/kg或400-800mg/日），停药时需缓慢减量（每2天减少25%），避免诱发癫痫持续状态。

参考文献

（注：基于权威文献及药品说明书整合，涉及药理学、适应症、用法及安全性数据。）