艾司利卡西平Eslicarbazepine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酰胺衍生物类抗癫痫药）
• 来源与性状
  艾司利卡西平是卡马西平的结构类似物，化学名为(S)-10-羟基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺，分子式C₁₅H₁₄N₂O₂。其醋酸酯形式（醋酸艾司利卡西平，CAS 236395-14-5）为灰白色固体，熔点188-190°C，沸点427.275°C，脂溶性高。通过减少卡马西平的非活性代谢产物，提高药效和安全性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，但需医师处方使用。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为卡马西平和奥卡西平的替代药物，用于对传统抗癫痫药不耐受或疗效不足的局灶性癫痫患者，耐受性更优，低钠血症风险较低。

二、核心功效与临床应用

1. 抗癫痫作用

   • 适应症：成人局灶性癫痫发作（伴或不伴继发性全身性发作）的辅助治疗。
   • 机制：选择性抑制电压门控钠离子通道，稳定神经元膜电位，减少异常放电。
   • 疗效：临床试验显示可显著降低癫痫发作频率，有效率与卡马西平相当，但中枢神经系统副作用更少。

2. 三叉神经痛探索性应用

   • 研究显示其结构与卡马西平相似，可能通过调节神经异常放电缓解疼痛，但目前证据有限，需进一步验证。

3. 用法用量

   • 成人标准剂量：起始400mg/日，一周后增至800mg/日；最大剂量1200mg/日（需评估耐受性）。
   • 肾功能不全调整：中重度患者起始200mg/日，两周后增至400mg/日，最大600mg/日。
   • 给药方式：口服，可整片或压碎服用，餐前/后均可。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（≥10%）：头晕（20%）、头痛（15%）、恶心（12%）、嗜睡（10%）、复视（8%）。
  • 严重（<1%）：低钠血症（需监测血钠）、Stevens-Johnson综合征（与HLA-B*1502基因相关）、多器官超敏反应。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对药物成分过敏、严重肝功能损害、房室传导阻滞、HLA-B*1502阳性（亚裔人群需基因筛查）。
  • 相对禁忌：妊娠期（潜在致畸性，需权衡利弊）、哺乳期（药物经乳汁分泌）、中重度肾功能不全。

• 药物相互作用

  • 酶诱导剂（如苯妥英）：可能降低艾司利卡西平血药浓度，需调整剂量。
  • 口服避孕药：可能降低避孕效果，建议附加避孕措施。

参考文献

1. 醋酸艾司利卡西平药品说明书（美国Sunovion Pharmaceuticals, 2024年修订版）。
2. 抗癫痫药物临床应用指南（2023年更新）。
3. 三叉神经痛药物治疗研究进展（《神经药理学杂志》，2022年）。
4. HLA-B*1502基因筛查与抗癫痫药物安全性（《临床神经病学》，2024年）。

注：具体用药需遵医嘱，定期监测肝肾功能及血钠水平。