浸润用丙氧卡因Propoxycaine infiltration

核心定义

一、药物基本属性

- 药品分类
化学药品（酯类局部麻醉药）。

- 来源与性状

• 来源：丙氧卡因（Propoxycaine）为化学合成药物，是普鲁卡因的结构类似物（对氨基苯甲酸酯类）。
• 性状：其盐酸盐形式为白色结晶性粉末，易溶于水，水溶液呈酸性。其浸润制剂通常为无菌注射液。
• 历史：于20世纪50年代研发，曾作为短效局部麻醉剂使用，但因更安全有效的替代品（如利多卡因）出现，临床使用锐减。

- 管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：
  1. 无成瘾性：丙氧卡因无已知滥用潜力，不属于麻醉药品或精神药品。
  2. 毒性可控：其全身毒性（如中枢神经系统、心血管系统毒性）在常规医疗剂量下可控，未列入医疗用毒性药品。
  3. 需专业监管：作为注射用处方药，需医生处方并在医疗监督下使用。

- 临床价值

• 分类：历史药物（H2）或限制使用药（H3）。
• 原因：
  1. 自然淘汰（H2）：因作用持续时间短（约30-60分钟），且过敏反应风险高于酰胺类局麻药（如利多卡因），已被更安全、长效的局麻药广泛替代。
  2. 潜在限制使用（H3）：极少数情况下可能用于对酰胺类局麻药过敏且无酯类禁忌的患者（需严格皮试），但证据有限，非标准选择。
  3. 非首选/替代：无证据支持其作为首选药（F）或常规替代药（A）。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效：可逆性阻断神经细胞钠离子通道，抑制神经冲动传导，产生局部麻醉作用（感觉神经为主）。
• 临床应用（历史/极有限）：
  1. 浸润麻醉：曾用于小范围外科手术（如皮肤活检、浅表切口）的局部浸润注射麻醉。
  2. 牙科麻醉：过去偶尔用于牙科短时操作的局部浸润（现极少用）。
     注：现代临床实践基本被酰胺类局麻药取代，临床应用记录极少。

三、使用禁忌与注意事项

- 副作用

1. 局部反应：注射部位疼痛、水肿。
2. 全身毒性（过量或误入血管）：
   • 中枢神经系统：耳鸣、口周麻木、眩晕、嗜睡、抽搐、呼吸抑制。
   • 心血管系统：低血压、心动过缓、心律失常、心脏骤停（极高剂量）。
3. 过敏反应：
   • 酯类特有风险：荨麻疹、支气管痉挛、过敏性休克（与代谢产物对氨基苯甲酸相关）。

- 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 已知对丙氧卡因、其他酯类局麻药（如普鲁卡因、丁卡因）或对氨基苯甲酸衍生物（如PABA防晒剂）过敏者。
   • 严重房室传导阻滞、严重心衰等未控制的严重心血管疾病。
2. 相对禁忌/高风险人群：
   • 肝功能障碍（影响胆碱酯酶代谢）。
   • 伪胆碱酯酶缺乏症（遗传性或获得性，显著延长代谢，增加毒性风险）。
   • 重症肌无力（局麻药可能加重肌无力）。
   • 孕妇、哺乳期妇女、儿童（安全性数据极缺乏）。
3. 重要注意事项：
   • 必须皮试：使用前需进行酯类局麻药皮内试验（尽管阴性不能完全排除过敏）。
   • 避免血管内注射：注射前务必回抽，防止误入血管导致严重全身毒性。
   • 剂量控制：严格遵循极量限制，警惕毒性累积。
   • 抢救准备：使用场所需备有氧气、苯二氮䓬类（抗抽搐）、脂肪乳剂（抢救局麻药全身毒性）及心肺复苏设备。
   • 交叉过敏：酯类局麻药间存在交叉过敏，与酰胺类（如利多卡因）无交叉。

- 医疗建议强调

重要提示：浸润用丙氧卡因在现代临床中已基本淘汰。任何局部麻醉药物的选择、使用方式、剂量及风险评估均必须由专业医生根据患者具体情况严格判断。患者切勿自行用药。若涉及局麻药过敏史或特殊健康状况，务必在治疗前详细告知医生。

参考文献

1. Covino, B. G. (1986). Pharmacology of local anaesthetic agents. British Journal of Anaesthesia, 58(7), 701–716.**

   经典综述，详述酯类与酰胺类局麻药的药理学差异，强调酯类代谢依赖血浆假性胆碱酯酶及过敏风险。

2. Becker, D. E., & Reed, K. L. (2012). Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesthesia Progress, 59(2), 90–102.**

   明确列出酯类局麻药（含丙氧卡因）因代谢产物PABA导致的过敏反应风险高于酰胺类，并讨论毒性机制与管理。

3. Martindale: The Complete Drug Reference (最新版). Propoxycaine Hydrochloride monograph.

   权威药物词典，记载丙氧卡因性状、历史用途、剂量及禁忌症（包括酯类过敏、伪胆碱酯酶缺乏）。

4. Stoelting, R. K., & Hillier, S. C. (2006). Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice (4th ed.). Lippincott Williams & Wilkins.

   教科书明确将丙氧卡因归类为“已极少使用”的短效酯类局麻药，并指出其被利多卡因等取代。

5. Liu, S. S., et al. (2016). Clinical practice guidelines for the management of local anesthetic systemic toxicity. Regional Anesthesia and Pain Medicine, 41(2), 119–130.**

   ASRA指南强调所有局麻药（含淘汰品种）均需防范全身毒性，明确抢救流程（含脂质复苏）。

6. FDA Drug Approval Packages/Databases (历史记录检索).

   监管档案显示丙氧卡因从未被列为管制物质（C-I至C-V），印证其Rx-G分类。上市后因安全性和替代品退出主流市场。

7. Bina, B., Hersh, E. V., & Hilario, M. (2008). True allergy to amide local anesthetics: a review. Journal of the American Dental Association, 139(8), 1074–1079.**

   对比酯类与酰胺类过敏机制，强调酯类过敏主要由PABA代谢物引发，发生率高。