抑制尿酸生成的制剂Preparations inhibiting uric acid production
编码XM2ZB4
子码范围XM0K04 - XM9589
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品
来源与性状
抑制尿酸生成的制剂主要包括两类化学药物：
- 别嘌醇：嘌呤类似物，通过抑制黄嘌呤氧化酶（XO）阻断次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸，降低血清尿酸浓度。自1963年应用于临床，是经典老药。
- 非布司他：非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，2009年在美国获批，具有更强的靶点特异性，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有效。
管理级别
- 非管制处方药（Rx-G）：两类药物均需医师处方使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
- 首选药（F）：非布司他因疗效稳定、肝肾安全性较高，成为轻中度肾功能不全患者的首选。
- 替代药（A）：别嘌醇作为传统药物，仍广泛用于无过敏风险患者，但因严重过敏反应（如Stevens-Johnson综合征）需基因筛查（HLA-B*5801检测）。
二、核心功效与临床应用
- 高尿酸血症：适用于尿酸生成过多型患者，尤其是24小时尿尿酸排泄＞800mg者。
- 痛风及并发症：
- 慢性痛风性关节炎
- 痛风石溶解治疗
- 尿酸性肾结石（需联合碱化尿液）
- 特殊人群：
- 非布司他可用于轻中度肾功能不全（eGFR≥30mL/min/1.73m²）无需调整剂量；
- 别嘌醇需根据肾功能调整剂量，重度肾功能不全慎用。
三、使用禁忌与注意事项
| 副作用 | 药物 | 常见副作用 | 严重风险 |
|---|---|---|---|
| 别嘌醇 | 皮疹、腹泻、肝酶升高、粒细胞减少 | 致死性过敏反应（HLA-B*5801相关） | |
| 非布司他 | 恶心、关节痛、肝功能异常 | 心血管事件（心肌梗死、卒中风险） |
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 别嘌醇：对药物过敏、严重肝肾功能不全、妊娠及哺乳期；
- 非布司他：缺血性心脏病、充血性心力衰竭、既往心血管事件史。
- 特殊警示：
- 非布司他需监测心血管症状（胸痛、呼吸困难）；
- 别嘌醇用药前必须完成HLA-B*5801基因检测。
联合用药注意
- 避免与硫唑嘌呤、巯嘌呤联用（增加骨髓抑制风险）；
- 与华法林合用需监测INR（非布司他可增强抗凝效应）。
临床建议
所有患者需在风湿科或内分泌科医师指导下个体化用药，起始剂量应遵循低剂量滴定原则（如非布司他20mg/日起始），并定期监测血尿酸、肝肾功能及心血管指标。
（注：以上内容整合自2020-2023年临床指南及药物说明书，具体用药需结合患者实际状况评估。）