奥昔嘌醇Oxipurinol

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

奥昔嘌醇属于化学药品，是黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸生成发挥药理作用。

来源与性状

奥昔嘌醇为别嘌醇的主要活性代谢产物，化学名称为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6-二醇，分子式C5H4N4O2，CAS号为2465-59-0。其性状为白色或类白色结晶性粉末，可溶于碱性溶液。

管理级别

• 管理级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：作为抗高尿酸血症药物，未列入麻醉、精神药品等特殊管制范畴，但需凭医师处方使用。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：主要用于对别嘌醇不耐受的高尿酸血症及痛风患者，作为二线治疗选择。

二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 抑制尿酸生成：通过抑制黄嘌呤氧化酶，阻断次黄嘌呤转化为尿酸。
2. 降低血尿酸水平：适用于慢性高尿酸血症的长期管理。

临床应用

• 适应症：
  • 高尿酸血症（血尿酸≥480μmol/L）。
  • 痛风患者的尿酸控制（需在急性炎症消退后2周开始使用）。
  • 对别嘌醇过敏或不耐受者的替代治疗。
• 用法用量：
  • 起始剂量100mg/天，根据耐受性和血尿酸水平调整，最大剂量800mg/天。
  • 需定期监测血尿酸、肝肾功能及血常规。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 中枢神经系统：头痛、头晕。
2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
3. 过敏反应：皮疹、瘙痒（严重时需停药）。
4. 肝肾毒性：肝酶升高、肾功能异常（尤其存在基础疾病者）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 孕妇及哺乳期妇女（潜在致畸风险）。
  • 对奥昔嘌醇或别嘌醇过敏者。
• 相对禁忌：
  • 严重肝肾功能不全者需调整剂量（按肌酐清除率调整）。
  • 避免与铁剂同服（可能影响吸收）。
• 注意事项：
  • 治疗初期可能诱发痛风急性发作，需联用非甾体抗炎药或秋水仙碱预防。
  • 服药期间需大量饮水（每日≥2L），维持尿液pH≥6.0以促进尿酸排泄。
  • 定期监测血尿酸目标（一般<360μmol/L，严重痛风石者<300μmol/L）。

参考文献

1. 药物说明书及药理学文献（黄嘌呤氧化酶抑制剂作用机制）。
2. 高尿酸血症诊疗指南（2024年更新版）。
3. 痛风治疗专家共识（国际风湿病联盟，2023年）。
4. 临床药代动力学研究（奥昔嘌醇代谢特点）。

注：具体用药需在专科医师指导下进行，个体化调整治疗方案。