尿酸排泄剂Uricosuric agent

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机酸衍生物类）
• 来源与性状
  尿酸排泄剂是一类通过抑制肾小管对尿酸的重吸收、促进尿酸排泄的化学合成药物，主要成分为丙磺舒、苯溴马隆等。此类药物多为白色或类白色结晶性粉末，可溶于碱性溶液，化学结构含苯环或磺酰胺基团，通过竞争性抑制尿酸转运蛋白（如URAT1）发挥作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：需医生评估患者肾功能、尿酸代谢状态及结石风险后开具处方，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为抑制尿酸生成药物（如别嘌醇、非布司他）的替代方案，适用于尿酸排泄减少型高尿酸血症患者。但因可能增加尿路结石风险，需严格筛选适应证，且部分药物（如丙磺舒）因肝毒性或过敏风险较高，逐渐被苯溴马隆替代。

二、核心功效与临床应用

1. 降低血尿酸水平
   通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄率，适用于原发性高尿酸血症及痛风间歇期患者。
2. 痛风慢性期管理
   用于预防痛风急性发作及痛风石形成，需在急性炎症控制后使用，通常联合碱化尿液措施（如碳酸氢钠）。
3. 特定人群适用
   对黄嘌呤氧化酶抑制剂（别嘌醇、非布司他）不耐受或禁忌者，如存在严重肝损伤或HLA-B*5801基因阳性患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道反应：恶心、腹泻（发生率约5%~10%）
  • 过敏反应：皮疹、发热（丙磺舒更常见）
  • 尿路结石风险：因尿酸排泄增加，未碱化尿液时风险升高
  • 肝酶异常：苯溴马隆可能引起转氨酶升高（发生率约1.2%）
  • 血液系统：罕见粒细胞减少（丙磺舒）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    • 肾结石或尿酸性肾病史
    • 严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）
    • 妊娠及哺乳期（可能通过胎盘或乳汁分泌）
  • 相对禁忌：
    • 中度肾功能不全（需调整剂量）
    • 同时使用水杨酸盐（拮抗尿酸排泄作用）
    • 慢性肝病患者（需密切监测肝功能）

参考文献

临床使用需严格遵循《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》，初始治疗期间建议每2~4周监测血尿酸及肾功能，治疗目标为血尿酸<360 μmol/L（无痛风石）或<300 μmol/L（存在痛风石）。联合用药时避免与吡嗪酰胺、噻嗪类利尿剂等升高尿酸的药物联用。