聚乙二醇干扰素β-1aPeginterferon beta-1a

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（聚乙二醇化的重组人干扰素β-1a）
• 来源与性状
  • 来源：通过基因重组技术生产的人干扰素β-1a，经聚乙二醇（PEG）化学修饰以延长半衰期。
  • 性状：无色至微黄色透明液体，皮下注射剂，预充式注射器或笔式注射装置。
• 管理级别
  • 级别：非管制处方药（Rx-G）
  • 原因：干扰素类药物未被列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品的管制范围。
• 临床价值
  • 分类：精准干预药（P）
  • 原因：针对复发缓解型多发性硬化症（RRMS）的免疫调节治疗，通过减少中枢神经系统炎症反应延缓疾病进展。

二、核心功效与临床应用

1. 核心功效
   • 调节免疫系统活性，抑制促炎细胞因子（如IL-17、IFN-γ）的释放。
   • 减少神经轴突脱髓鞘病变和炎症病灶的形成。
2. 临床应用
   • 适应症：复发缓解型多发性硬化症（RRMS）的一线治疗。
   • 疗效：
     • 降低年复发率（ARR）约36%-39%（基于ADVANCE临床试验）。
     • 延缓残疾进展（通过EDSS评分评估）。
     • 减少MRI病灶活动性（T2高信号病灶和钆增强病灶）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：注射部位反应（红肿、疼痛）、流感样症状（发热、头痛、肌痛）、疲劳、中性粒细胞减少、转氨酶升高。
  • 罕见但严重：抑郁、自杀倾向、甲状腺功能异常、肝功能衰竭。
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：对干扰素β或聚乙二醇过敏者、严重肝功能不全、妊娠期。
  • 相对禁忌：抑郁症病史、癫痫未控制、严重心脏病。
• 注意事项
  • 需定期监测血常规、肝功能和甲状腺功能。
  • 首次注射前需进行剂量滴定（初始剂量63μg，逐步增至125μg）。
  • 哺乳期妇女需暂停用药或停止哺乳。

参考文献

1. FDA批准信息：美国FDA于2014年批准聚乙二醇干扰素β-1a（商品名Plegridy®）用于复发型多发性硬化症（来源：FDA药品数据库）。
2. 临床试验数据：ADVANCE研究显示，每2周注射125μg可显著降低复发率（Lancet Neurol. 2014;13(7):657-665）。
3. 药理学机制：聚乙二醇化延长半衰期至约50小时，减少注射频率（Clin Pharmacokinet. 2015;54(8):859-874）。
4. 安全性指南：EMA建议监测中性粒细胞计数和肝功能（EMA/CHMP/279562/2014）。

（注：国内尚未批准上市，目前仅在美国、欧盟等地使用。）