对氨基苯酚衍生物Para-aminophenol derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
对氨基苯酚衍生物是以对氨基酚为母核通过化学修饰（如乙酰化反应）合成的化合物，代表药物为对乙酰氨基酚（Paracetamol）。该物质为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，熔点168-172℃，微溶于冷水，易溶于乙醇、丙酮及热水。其化学结构包含酚羟基和酰胺键，化学式为C8H9NO2，分子量151.17。

管理级别
非处方药（OTC-B，乙类OTC），因其安全性较高，可通过非专业指导用于缓解轻中度疼痛和退热。

临床价值
分类：首选药（F）。原因：作为全球广泛使用的解热镇痛药，疗效明确，胃肠道副作用较非甾体抗炎药少，适用于儿童、孕妇（需医生指导）及不耐受阿司匹林人群。

二、核心功效与临床应用

1. 解热作用：通过抑制下丘脑体温调节中枢的前列腺素合成酶（COX），减少前列腺素PGE2的合成，降低发热患者的体温。
2. 镇痛作用：缓解轻至中度疼痛（如头痛、关节痛、痛经、肌肉痛及癌性疼痛），但对炎症性疼痛无显著抗炎效果。
3. 特殊人群应用：儿童发热的首选药物（需按体重调整剂量），妊娠期B类用药（短期使用相对安全）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 急性过量：单次超量（成人＞4g/日，儿童＞75mg/kg）可导致肝细胞坏死，引发急性肝衰竭。
2. 慢性毒性：长期大剂量使用（＞4g/日）可能引起肾小管损伤和间质性肾炎。
3. 过敏反应：罕见但可能引发皮疹、荨麻疹或支气管痉挛。

禁忌与风险

1. 禁忌症：严重肝功能不全者、遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者（可能诱发溶血性贫血）。
2. 慎用人群：酒精依赖者（乙醇诱导肝药酶CYP2E1，增加肝毒性风险）、长期服用抗凝药者（可能增强华法林作用）。
3. 药物相互作用：与苯妥英钠、卡马西平合用时，可能因肝药酶诱导作用降低对乙酰氨基酚疗效。

参考文献

• 对乙酰氨基酚的合成路线及理化性质分析（合成方法、杂质控制）。
• 对氨基苯酚衍生物的药理机制及临床应用（解热镇痛作用、无抗炎特性）。
• 肝毒性机制研究（代谢产物NAPQI的谷胱甘肽耗竭效应）。
• 特殊人群用药指南（儿童剂量计算、妊娠期安全性数据）。

重要提示：使用对乙酰氨基酚需严格遵循剂量限制，避免与含相同成分的复方药物联用。出现发热持续3日或疼痛加重时，应立即就医。