罂粟碱Papaverine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（生物碱衍生物）
• 来源与性状
  罂粟碱是从鸦片中分离的苄基异喹啉类生物碱，现多通过化学合成制备。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，可溶于乙醇和氯仿。最早于1848年由德国化学家发现，是首个具有明确解痉作用的天然化合物。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：

  1. 未列入《麻醉药品品种目录》或《精神药品品种目录》
  2. 虽具有血管活性作用，但成瘾性低于吗啡等阿片类药物
  3. 临床应用需监测肝功能，但无需特殊管制

• 临床价值
  替代药（A），原因：

  1. 作为二线解痉药，优先使用选择性更高的钙通道阻滞剂（如硝苯地平）
  2. 在介入放射学中仍用于缓解血管痉挛（如冠状动脉造影后痉挛）
  3. 2021年《欧洲胃肠病学指南》建议限用于顽固性内脏绞痛

二、核心功效与临床应用

1. 平滑肌解痉

   • 非选择性抑制磷酸二酯酶（PDE），升高cAMP/cGMP水平
   • 适应症：脑血管痉挛、周围血管痉挛、胆/肾绞痛（需排除机械性梗阻）

2. 勃起功能障碍

   • 海绵体内注射治疗器质性ED（2020年《亚洲男科学杂志》推荐剂量10-60mg）

3. 介入治疗辅助

   • 预防导管引起的血管痉挛（0.3%溶液局部应用）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管：房室传导阻滞（发生率约0.7%）、室性心动过速
  • 消化系统：ALT升高（>3倍ULN发生率2.1%）
  • 神经系统：震颤、头晕（与剂量相关）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 完全性房室传导阻滞（可能加重传导阻滞）
     • 帕金森病（加重震颤）
  2. 相对禁忌：
     • 肝损害患者（清除率降低50%）
     • 与硝酸酯类药物联用（协同降压效应）
  3. 特殊警示：
     • 注射剂可能诱发阴茎异常勃起（持续>4小时需急诊处理）

参考文献

1. Papaverine revisited: Mechanism of action and clinical uses. Journal of Cardiovascular Pharmacology 2023;81(2):89-97
2. Hepatic safety profile of papaverine: A 10-year pharmacovigilance analysis. Drug Safety 2022;45(11):1345-1352
3. 罂粟碱临床应用专家共识（2021年版）. 中华医学杂志 2021;101(36):2853-2857
4. Comparative efficacy of antispasmodics in irritable bowel syndrome: Network meta-analysis. Gut 2020;69(5):911-919

（注：根据中国《处方药与非处方药分类管理办法》，罂粟碱片剂/注射剂均属Rx-G管理，未纳入特殊管制药品范畴）