尼鲁米特Nilutamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非甾体抗雄激素类抗癌药）。
• 来源与性状
  尼鲁米特为白色结晶性粉末，熔点149℃，难溶于水（25℃时溶解度＜0.1%）。其化学结构为α,α,α-三氟-3-（4-硝基-3-三氟甲基苯基）-5-甲基-4-异恶唑甲酰胺，通过3-三氟甲基-4-硝基苯基异氰酸酯与α-氰基异丙胺反应后水解制得。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。属于抗肿瘤辅助药，需严格遵循临床处方使用，但未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。作为转移性前列腺癌的联合治疗方案，与手术或化学去势联用可抑制肾上腺残留雄激素活性，延缓疾病进展，但需注意其视觉障碍及间质性肺炎风险，故不作为首选。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 抗雄激素作用：选择性阻断雄激素受体，抑制睾酮及其代谢产物与受体结合。
  2. 协同去势治疗：在外科去势或LHRH类似物治疗基础上，进一步阻断外周雄激素效应，减少去势后“反跳现象”。

• 临床应用

  1. 转移性前列腺癌：需在外科去势当天或术后第2天开始联用，初始剂量300mg/日，30天后减至150mg/日。
  2. 延缓疾病进展：通过抑制雄激素信号通路，降低肿瘤细胞增殖及转移风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：视觉异常（暗适应减退、色盲）、潮热、恶心、便秘、头晕、呼吸困难。
  2. 严重：间质性肺炎（发生率1%-3%）、肝酶升高、血尿、男子乳房发育。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对本品过敏、重度肝功能不全、严重肺功能不全。
  2. 特殊人群：儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用（缺乏安全性数据）。
  3. 相互作用：与LHRH类似物联用可能增加间质性肺炎风险，需密切监测肺部症状。

重要提示

尼鲁米特的视觉障碍发生率为1%-2%，需在用药期间定期进行眼科评估。若出现呼吸困难或间质性肺炎症状（如干咳、发热），应立即停药并就医。所有治疗决策需由肿瘤科医生根据患者个体情况制定。

（注：以上信息整合自药理学研究及临床用药指南，具体应用请遵循最新版药品说明书及医嘱。）