达洛鲁胺Darolutamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子非甾体类雄激素受体拮抗剂）。
• 来源与性状
  达洛鲁胺（Darolutamide）由德国拜耳公司研发，是一种合成的非甾体类抗雄激素药物，通过高选择性结合雄激素受体（AR），阻断雄激素信号通路。其分子结构优化以提高血脑屏障穿透性低的特点，减少中枢神经系统相关副作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：达洛鲁胺未被列入麻醉药品、精神药品等特殊管制目录，需凭医师处方使用，属于普通处方药范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）。
  原因：针对雄激素受体信号通路高度选择性抑制，适用于特定前列腺癌亚型（如非转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性激素敏感性前列腺癌），需基于基因检测或临床分期精准使用。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 雄激素受体拮抗作用：竞争性抑制雄激素与受体结合，阻断下游促癌基因转录。
  2. 延缓疾病进展：显著延长无转移生存期（MFS）和总生存期（OS）。
  3. 协同去势治疗：与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联用，增强雄激素剥夺效果。

• 临床应用

  1. 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：用于高风险患者（前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月），延缓转移发生。
  2. 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：联合雄激素剥夺疗法（ADT）及多西他赛化疗，降低疾病进展风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：疲劳（15-20%）、皮疹（<10%）、肝功能异常（如转氨酶升高）。
  2. 少见：头痛、潮热、腹泻。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌症：对达洛鲁胺或辅料过敏者；严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  2. 风险提示：
     • 需定期监测肝功能（治疗前及每3个月一次）。
     • 与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用可能降低血药浓度，需调整剂量。
     • 育龄男性患者治疗期间及停药后1周内需采取避孕措施。

重要提醒

达洛鲁胺的使用需严格遵循临床指南，治疗方案应由肿瘤科或泌尿外科医生根据患者具体情况制定。用药期间若出现黄疸、持续乏力或严重皮疹，应立即停药并就医。

（注：以上信息整合自近年临床研究及药物说明书，具体应用以最新指南和医嘱为准。）