氟他米特Flutamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非甾体类抗雄激素药物）。
• 来源与性状
  氟他米特是一种合成的非甾体类抗雄激素药物，化学名为2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。其性状为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，需口服给药。该药物于20世纪80年代开发，主要用于前列腺癌的激素治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：氟他米特未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，属于需凭处方使用的普通抗肿瘤药物。
• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：在晚期前列腺癌治疗中，氟他米特常作为二线药物与其他抗雄激素药物（如比卡鲁胺）或促性腺激素释放激素类似物联用，用于替代或补充传统去势疗法，但因其肝毒性风险较高，临床应用受到限制。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过竞争性抑制雄激素与前列腺细胞内的雄激素受体结合，阻断雄激素对肿瘤细胞的刺激作用，从而抑制前列腺癌细胞增殖。

• 临床应用

  1. 晚期前列腺癌的联合治疗：与促性腺激素释放激素类似物（如亮丙瑞林）联用，以阻断肾上腺来源的雄激素。
  2. 转移性前列腺癌的姑息治疗：用于缓解骨痛等肿瘤相关症状。
  3. 特定基因突变患者的精准治疗：适用于雄激素受体阳性且对传统治疗反应不佳的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 肝毒性：可能引起药物性肝炎，表现为转氨酶升高（发生率约10%）。
  2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（发生率约5-15%）。
  3. 男性乳房发育（约30-50%患者）。
  4. 光敏性皮疹：皮肤对紫外线敏感性增加。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：严重肝功能不全（Child-Pugh C级）、对氟他米特或其辅料过敏。
  2. 相对禁忌：轻度至中度肝功能不全需密切监测；妊娠期及哺乳期禁用（可能干扰胎儿性发育）。
  3. 药物相互作用：与华法林联用可能增强抗凝效果，需监测INR值。

特别提醒

氟他米特的使用需在肿瘤科医生指导下进行，治疗期间需定期监测肝功能（每1-2周检测ALT/AST）。若出现黄疸或转氨酶升高至正常上限3倍以上，应立即停药并采取保肝治疗。

参考文献

（注：用户提供的参考资料均涉及“来氟米特”，与氟他米特无关。以上信息基于氟他米特的药理学共识及临床指南综合整理。）