恩杂鲁胺Enzalutamide

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（非甾体类雄激素受体拮抗剂）

来源与性状

• 恩杂鲁胺化学名称为4-[3-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，分子式C21H16F4N4O2S，分子量464.44。其性状为白色至类白色结晶性粉末，口服制剂（软胶囊）。
• 由美国Medivation公司与日本安斯泰来（Astellas）联合研发，2012年获美国FDA批准上市，商品名为Xtandi®；2019年在中国获批，商品名为欣泰®。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）。作为抗肿瘤药物，需在专业医师指导下使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值

• 分类：替代药（A）。
• 原因：用于传统激素治疗或化疗失败后的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者，尤其在转移性或非转移性晚期阶段作为二线治疗选择，临床研究显示其可显著延长无进展生存期及总生存期。

二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）的联合治疗。
   • 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的延缓进展。
   • 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的单药或联合治疗。

2. 作用机制

   • 通过竞争性抑制雄激素与受体结合，阻断雄激素受体核转位及DNA结合，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。与第一代抗雄激素药物（如比卡鲁胺）相比，无部分激动剂活性，疗效更优。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：疲劳（33%）、高血压（12%）、头痛（10%）、潮热、腹泻、关节痛。
• 严重风险：癫痫（发生率约0.9%）、肝酶升高（ALT/AST升高）、缺血性心脏病（罕见）。

禁忌与风险

1. 禁忌症

   • 对恩杂鲁胺或辅料过敏者禁用。
   • 妊娠期及哺乳期女性禁用（具胚胎毒性）。
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者禁用。

2. 注意事项

   • 癫痫风险：有癫痫病史或脑损伤患者慎用，需监测神经症状。
   • 药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英）联用，可能降低恩杂鲁胺血药浓度。
   • 监测要求：治疗期间定期检测肝功能、血压及电解质水平。

参考文献

• FDA批准说明书（2012年）、III期临床试验PROSPER与PREVAIL研究数据、药物化学结构数据库（PubChem）。
• 中国国家药品监督管理局（NMPA）批准信息（2019年）。

重要提示：具体用药方案需由肿瘤科医生根据患者个体情况制定，治疗期间需严格遵循医嘱并定期复诊评估疗效与安全性。