那格列奈Nateglinide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯丙氨酸衍生物类胰岛素促泌剂）
• 来源与性状
  化学合成药物，白色或类白色结晶性粉末，分子式C19H27NO3，微溶于水（pH依赖性）。最早由日本中外制药研发，1999年获FDA批准上市，属短效口服降糖药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通降糖药物，不具有成瘾性、毒性或放射性属性，不涉及麻醉/精神药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为餐时血糖调节剂，适用于二甲双胍/胰岛素增敏剂控制不佳的2型糖尿病患者，或存在磺脲类药物禁忌症患者（证据等级：ADA/EASD指南IIb推荐）。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制
   快速可逆结合胰岛β细胞磺脲受体（SUR1/Kir6.2通道），通过细胞膜去极化促进胰岛素分泌，作用持续时间约1.5小时。
2. 适应症
   • 2型糖尿病餐后高血糖控制（尤其饮食控制+运动疗法失效者）
   • 糖耐量异常（IGT）的血糖干预（需联合生活方式调整）
   • 磺脲类药物过敏患者的替代选择
3. 用法特点
   需餐前15分钟内服用（延迟进食易致低血糖），单次剂量60-120mg，每日三次。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 低血糖（发生率约3%，低于磺脲类）
  • 胃肠反应：腹痛（2.3%）、恶心（1.4%）、便秘（0.7%）
  • 肝功能异常（ALT升高率0.2%）
  • 过敏反应（皮疹发生率0.3%）
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝损伤（Child-Pugh C级）
  • 相对禁忌：妊娠期（FDA分类C）、冠状动脉缺血急性期
  • 药物相互作用：与吉非贝齐合用可升高血药浓度46%，与利福平合用降低AUC 24%

参考文献

1. 那格列奈药品说明书（FDA批准文件：NDA 21-192）
2. 2023 ADA糖尿病医学诊疗标准（Diabetes Care 2023;46(Suppl.1):S1-S291）
3. 中国2型糖尿病防治指南（2020年版）
4. Ahrén B. Nateglinide: pharmacokinetics, pharmacodynamics and clinical efficacy. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2006;2(2):313-320.