米格列奈Mitiglinide

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（非磺脲类胰岛素促分泌剂）

来源与性状
米格列奈是人工合成的苯丙氨酸衍生物，通过特异性结合胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体（SUR1），快速促进胰岛素分泌。其制剂多为钙盐形式（如米格列奈钙片），规格包括5毫克和10毫克片剂，需餐前5分钟内口服以发挥最佳降糖效果。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：需医生处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品等管制范畴。

临床价值
替代药（A）
原因：适用于经饮食、运动或α-葡萄糖苷酶抑制剂治疗仍无法有效控制餐后血糖的2型糖尿病患者，作为二线治疗选择。

二、核心功效与临床应用

1. 改善餐后高血糖
   通过快速关闭胰岛β细胞膜上的ATP敏感钾通道，促进钙离子内流，触发胰岛素分泌脉冲，显著降低餐后血糖峰值。
2. 精准调控血糖
   起效迅速（15分钟达峰）、半衰期短（约1.4小时），适合灵活调节餐时血糖，减少低血糖风险。
3. 联合治疗潜力
   可与二甲双胍等胰岛素增敏剂联用（但需注意缺乏长期安全性数据）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 低血糖（常见）：表现为眩晕、饥饿感、颤抖，严重时可致意识丧失。
• 胃肠道反应：腹胀（1.7%）、便秘（1.2%）、腹泻（1.1%）。
• 肝功能异常：可能导致AST、ALT、γ-GTP显著升高，罕见肝功能不全。
• 心血管风险：偶发心肌梗死（0.1%），需警惕缺血性心脏病患者。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  1. 对本品过敏者；
  2. 1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒；
  3. 与磺酰脲类药物联用（机制重叠增加低血糖风险）。
• 相对禁忌（慎用人群）：
  1. 肝功能不全（主要代谢器官受损）；
  2. 肾功能不全（半衰期延长）；
  3. 垂体/肾上腺功能不全、营养不良、酗酒者。

注意事项

1. 服用α-葡萄糖苷酶抑制剂者发生低血糖时，禁用蔗糖急救，需直接补充葡萄糖；
2. 治疗初期每2-3个月评估疗效，无效需调整方案；
3. 驾驶或高空作业前需监测血糖；
4. 避免与胰岛素增敏剂（如吡格列酮）联用（缺乏安全性证据）。

参考文献

1. 《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》
2. 日本糖尿病学会《糖尿病治疗药物应用指南》
3. 美国FDA米格列奈说明书（NDA 21-742）
4. 《新英格兰医学杂志》关于格列奈类药物的药效学比较研究
5. 山东大学齐鲁医院药剂科临床用药数据库（2025年更新）

重要提示：具体用药方案需经内分泌专科医生评估，根据患者个体情况调整剂量及监测指标。