林扎戈利Linzagolix

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子非肽类促性腺激素释放激素拮抗剂）
• 来源与性状
  来源：由日本Kissei制药研发，化学名为3-[5-[(2,3-二氟-6-甲氧基苯基)甲氧基]-2-氟-4-甲氧基苯基]-2,4-二氧基-1H-噻吩[3,4-d]嘧啶-5-羧酸（CAS号：935283-04-8）。
  性状：白色至类白色固体，口服片剂，每日一次给药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）：未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管理范畴。需凭医师处方使用，但无特殊管制限制。

• 临床价值
  首选药（F）：
  原因：

  1. 灵活剂量方案：提供100mg（无激素加回疗法）和200mg（联合激素加回疗法）两种剂量，适应不同患者需求。
  2. 快速缩小肌瘤体积：200mg剂量可显著减少子宫肌瘤体积，适用于短期治疗。
  3. 长期安全性：联合激素加回疗法可减少低雌激素状态副作用（如骨密度丢失）。

二、核心功效与临床应用

1. 子宫肌瘤相关症状控制

   • 减少月经出血：在PRIMROSE III期临床试验中，84.7%接受200mg+激素加回疗法的患者实现月经量显著减少（HMB缓解率）。
   • 缩小肌瘤体积：200mg剂量可快速缩小肌瘤体积，改善腹胀、尿频等症状。
   • 改善贫血：通过减少出血，提升血红蛋白水平。

2. 适应人群

   • 需长期治疗者：200mg联合激素加回疗法适用于需持续用药超过6个月的患者。
   • 禁忌激素治疗者：100mg剂量适用于无法或不愿接受激素加回疗法的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见：潮热（30%-50%）、头痛（15%-20%）、骨密度下降（长期使用需监测）。
  2. 罕见：肝功能异常（发生率<1%）。

• 禁忌与风险

  1. 妊娠女性：可能导致胎儿发育异常，用药期间需严格避孕。
  2. 骨质疏松高风险患者：长期使用需监测骨密度，必要时补充钙/维生素D。
  3. 严重肝功能不全：需调整剂量或禁用。

参考文献

1. 欧盟委员会批准Yselty®（linzagolix）用于子宫肌瘤（2022年6月）。
2. PRIMROSE 1/2 III期临床试验结果（ObsEva公告，2021年）。
3. Kissei制药关于FDA撤回NDA的公告（2022年8月）。
4. 《中国子宫肌瘤诊疗指南》（2023年）。

注意：具体用药需遵医嘱，骨密度监测建议每6-12个月进行DEXA扫描。