阿巴瑞克Abarelix

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（多肽类促性腺激素释放激素拮抗剂），属于抗肿瘤药范畴。
• 来源与性状
  阿巴瑞克为人工合成的十肽化合物，其化学结构为乙酰化修饰的多肽链（Ac-3-Nal-Gly-Trp-Ser-Tyr-MeLeu-Leu-Arg-Pro-D-Ala）。制剂形式为白色至类白色冻干粉针剂，需用0.9%氯化钠注射液复溶后肌内注射。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），需凭执业医师处方使用。未纳入麻醉、精神类或特殊管理药品目录，但需严格遵循抗肿瘤药物临床应用规范。
• 临床价值
  限制使用药（H3），原因：
  1. 仅适用于特定晚期前列腺癌患者的姑息治疗，需满足神经压迫风险、尿路梗阻或严重骨痛等临床指征；
  2. 不作为一线治疗，仅用于无法接受LHRH激动剂治疗且拒绝手术切除的病例；
  3. 因显著过敏反应风险需在专业医疗机构监护下使用。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制
  通过竞争性拮抗垂体促性腺激素释放激素（GnRH）受体，快速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌，在24小时内将血清睾酮降至去势水平（≤50 ng/dL），阻断雄激素对前列腺癌细胞的促生长作用。

• 适应症
  晚期转移性前列腺癌的姑息治疗，具体适用于：

  1. 肿瘤转移导致脊髓压迫风险；
  2. 局部浸润或转移病灶引起的输尿管/膀胱出口梗阻；
  3. 骨转移引发顽固性疼痛需持续阿片类镇痛；
  4. 对LHRH激动剂治疗存在禁忌或无法耐受快速睾酮激增（flare现象）的患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用	系统分类	具体表现
  全身性	过敏反应（发生率2.1%）、潮热（67%）、外周水肿（13%）
  心血管	低血压（4%）、QT间期延长（需定期监测心电图）
  代谢	骨密度下降（长期使用需补充钙和维生素D）、三酰甘油升高（28%）
  泌尿	急性尿潴留（9%）、血尿（6%）
  肝脏	转氨酶升高（ALT/AST>3倍ULN发生率5%）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对本品或辅料过敏、活动性尿路梗阻、未控制的心律失常；
  2. 相对禁忌：QTc间期>450ms、肝功能不全（Child-Pugh B/C）、骨质疏松史；
  3. 特殊人群：儿童及生育期男性禁用（可能损害睾丸生精功能），哺乳期需终止哺乳；
  4. 药物警戒：首次注射后需观察≥30分钟，配备肾上腺素等急救设备。

临床应用提示

• 疗效监测：首次给药后第29天检测血清睾酮水平，维持期每8周复查，确保睾酮≤50 ng/dL；若睾酮>50 ng/dL需联合抗雄治疗。
• 骨保护策略：建议基线及每年行双能X线骨密度检查，补充钙剂（1200mg/天）和维生素D（800IU/天）。
• 药物转换：从LHRH激动剂转为阿巴瑞克时，需先确认睾酮水平已降至去势范围，避免雄激素水平反跳。

（注：具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据个体情况制定）