地加瑞克Degarelix

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成多肽类促性腺激素释放激素拮抗剂）
• 来源与性状
  地加瑞克是一种人工合成的十肽化合物，通过阻断促性腺激素释放激素（GnRH）受体发挥作用。其冻干粉针剂为白色至类白色块状物，需用无菌注射用水复溶后皮下注射。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），属于需严格管理的抗肿瘤药物，未被列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴。
• 临床价值
  首选药（F），作为晚期前列腺癌雄激素去势治疗的一线选择。其优势在于无需联合抗雄激素治疗即可直接抑制睾酮至去势水平（≤0.5 ng/ml），且起效迅速（用药3天96%患者达标，1个月100%达标）。

二、核心功效与临床应用

1. 激素调控
   通过竞争性拮抗垂体GnRH受体，抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌，快速降低血清睾酮水平，阻断前列腺癌细胞生长的激素依赖性。
2. 适应症
   • 转移性激素敏感性前列腺癌
   • 局部晚期或复发性前列腺癌的雄激素剥夺治疗
   • 需快速降低睾酮的紧急情况（如脊髓压迫风险）

3. 治疗监测
   需定期检测血清前列腺特异性抗原（PSA）和睾酮水平，评估治疗效果。若PSA升高或症状恶化，需确认睾酮抑制是否充分。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：注射部位反应（疼痛/红斑/硬结，发生率35%）、潮热（26%）、体重增加、疲劳、关节痛、转氨酶升高。
  • 严重但罕见：QT间期延长（长期雄激素剥夺）、过敏反应（荨麻疹、血管性水肿）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对地加瑞克或辅料过敏者、妊娠期（可能致胎儿损害）。
  • 慎用人群：严重肝肾功能不全者（需个体化评估）、QT间期延长基础疾病患者。

• 特殊提示

  • 初始治疗无需联用抗雄激素药物（与GnRH激动剂不同）。
  • 注射技巧：仅限腹部皮下注射，避免肌肉或静脉误注。复溶后需立即使用。

参考文献
药品说明书（进口注册标准JX20170346）、前列腺癌治疗指南、北京大学第三医院药学部门临床评价数据。