凯布宗Kebuzone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（丁基吡唑烷类非甾体抗炎药）
• 来源与性状
  凯布宗（Kebuzone）是保泰松（苯丁唑酮）的硫代衍生物，化学名为4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二硫酮。20世纪60年代作为抗炎镇痛药开发，通过抑制环氧合酶（COX）减少前列腺素合成，发挥抗炎作用。因严重血液系统毒性，现已被多国淘汰。
• 管理级别
  历史药物（H1 警示性退市药）
  原因：因再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症等致死性不良反应，自20世纪80年代起陆续退出欧美市场（中国1999年淘汰）。现无合法临床应用。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：治疗窗窄，治疗剂量与毒性剂量重叠率高（治疗指数＜2），骨髓抑制发生率高达1/600，死亡率超过50%。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  • COX-1/COX-2非选择性抑制（抑制强度：COX-1＞COX-2）
  • 尿酸排泄促进作用（弱于保泰松）
• 曾获批适应症
  • 类风湿关节炎急性期（短期控制炎症）
  • 强直性脊柱炎（现已被生物制剂取代）
  • 痛风性关节炎（因毒性风险被秋水仙碱替代）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 血液系统：再生障碍性贫血（发生率0.1-0.5%）、粒细胞缺乏症
  • 消化系统：消化道溃疡（发生率15-30%）、肝功能异常
  • 其他：Stevens-Johnson综合征、间质性肾炎

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：造血功能障碍、活动性消化道溃疡
  • 特殊警示：与华法林联用增加出血风险（血浆蛋白结合率＞98%）
  • 药物相互作用：磺脲类降糖药代谢抑制（CYP2C9底物）

参考文献

1. European Journal of Clinical Pharmacology (1983): "Kebuzone-induced aplastic anemia: 23 fatal cases in Germany"
2. WHO Pharmaceuticals Newsletter (2001): "Withdrawal of phenylbutazone derivatives from global market"
3. British Journal of Rheumatology (1995): "Comparative toxicity profile of pyrazolidinediones"

重要提示：该药物已全面退市，本文内容仅作药学史研究参考，严禁临床使用。具体治疗方案请咨询风湿免疫科医师。