呋喃唑酮Furazolidone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（硝基呋喃类合成抗菌药）

来源与性状

• 化学结构：5-硝基呋喃甲醛缩氨基噁唑烷酮，分子式C₈H₇N₃O₅。
• 性状：黄色结晶性粉末，无臭，微苦，难溶于水，遇光易分解。
• 历史：1950年代由美国伊顿实验室研发，早期用于肠道感染和细菌性痢疾，后因耐药性和严重不良反应逐渐被替代。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：虽为处方药，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品目录。中国国家药监局于2002年将其列为处方药管理，2018年因安全性问题全面禁用所有兽用及部分人用制剂。

临床价值

• 分类：限制使用药（H3）→ 警示性退市药（H1）
• 原因：因严重神经毒性和溶血风险，中国于2018年全面禁止呋喃唑酮的人用制剂生产、销售和使用（国家药监局2018年第44号公告）。

二、核心功效与临床应用

抗菌谱

• 广谱抗菌活性：对革兰氏阳性菌（如葡萄球菌、链球菌）、革兰氏阴性菌（如沙门氏菌、志贺氏菌、大肠杆菌）、弯曲菌、贾第鞭毛虫、滴虫等有效。
• 作用机制：硝基还原酶催化生成活性代谢物，干扰细菌DNA合成和糖代谢。

适应症（历史应用）

1. 肠道感染：细菌性痢疾、伤寒、霍乱（因耐药性已淘汰）。
2. 幽门螺杆菌：四联疗法中的备选药物（现被更安全的抗生素替代）。
3. 原虫感染：贾第鞭毛虫病、滴虫性阴道炎（现首选甲硝唑）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（发生率约5%-10%）。
2. 过敏反应：皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿（含亚硫酸盐辅料引发）。
3. 神经系统毒性：周围神经炎（剂量依赖性，可致不可逆损伤）、头痛、眩晕。
4. 溶血风险：G6PD缺乏症患者可诱发急性溶血（死亡率达10%）。
5. 药物相互作用：抑制单胺氧化酶（MAO），与含酪胺食物（奶酪、红酒）或拟交感药联用可致高血压危象。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 新生儿（可致溶血性贫血和高胆红素血症）。
  • 妊娠期（C类风险，潜在致畸性）。
  • G6PD缺乏症患者。
• 相对禁忌：
  • 长期使用（>14天可致不可逆神经病变）。
  • 与乙醇同服（引发双硫仑样反应）。

注意事项

• 用药期间需监测血常规和神经功能。
• 禁与MAO抑制剂、SSRIs、三环类抗抑郁药联用。
• 2018年后中国已全面禁用，仅个别国家保留限用（如印度用于耐药性霍乱）。

参考文献

1. 中国国家药监局. (2018). 《关于停止生产销售使用呋喃唑酮复方制剂的公告》（2018年第44号）.
2. Sweetman SC. (2017). Martindale: The Complete Drug Reference. 38th ed. 硝基呋喃类药物章节.
3. 呋喃唑酮药品说明书（原研药Furoxone®, 美国已退市）.
4. 《抗菌药物临床应用指导原则》（2015年版）. 硝基呋喃类限制使用说明.
5. WHO. (2019). Critically Important Antimicrobials for Human Medicine. 6th Revision.

（注：本文内容仅作学术参考，实际用药需严格遵循现行法规并咨询医师。）