二苯基丁基哌啶衍生物类Diphenylbutylpiperidine derivatives

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（抗精神病药/神经安定剂）

来源与性状
二苯基丁基哌啶衍生物类属于长效抗精神病药物，由丁酰苯类药物结构改造而来。其分子结构特点为对位含氟取代的苯基替代丁酰苯的酮基部分，兼具多巴胺受体阻断与钙离子通道拮抗作用。代表药物包括匹莫齐特（pimozide）、五氟利多（penfluridol）和氟斯必林（fluspirilene）。这类药物多为固体结晶或微晶悬浮液，部分口服吸收缓慢，部分需注射给药。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：虽属抗精神病药物，但未列入我国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，临床应用需凭处方，但无特殊管制要求。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：主要用于其他抗精神病药疗效不佳或需长效治疗的精神分裂症患者，尤其适用于急慢性幻觉、妄想等症状的控制。因锥体外系反应风险较高，通常不作为一线首选。

二、核心功效与临床应用

1. 精神分裂症治疗
   • 控制急慢性幻觉、妄想、思维紊乱等阳性症状，对阴性症状（如情感淡漠）效果有限。
   • 长效药物（如五氟利多、氟斯必林）适用于依从性差或需长期维持治疗的患者。
2. 抽动秽语综合征
   • 匹莫齐特可用于减少运动性和发声性抽动。
3. 其他适应症
   • 氟斯必林注射剂用于短期快速控制急性症状，维持一周疗效。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 锥体外系反应（EPS）
   • 急性肌张力障碍（如斜颈、角弓反张）、静坐不能、帕金森样症状（震颤、僵直）。
   • 长期用药可能引发迟发性运动障碍（不可逆的舌颊不自主运动）。
2. 心血管影响
   • 匹莫齐特可延长QT间期，增加心律失常风险。
3. 代谢与内分泌
   • 催乳素水平升高，导致月经紊乱、性功能障碍。
4. 其他
   • 口干、便秘、视力模糊等抗胆碱能副作用。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 孕妇及哺乳期妇女（致畸性及乳汁分泌风险）。
   • 严重心血管疾病（如QT间期延长综合征）。
   • 帕金森病或路易体痴呆患者（加重运动障碍）。
2. 相对禁忌
   • 肝肾功能不全者需调整剂量。
   • 癫痫病史患者慎用（可能降低惊厥阈值）。
3. 注意事项
   • 长期治疗需定期监测心电图、肝功能及运动功能。
   • 禁止突然停药，需逐渐减量以避免撤药反应。

参考文献

（依据学术文献整理，涵盖药理学、临床精神病学及药物管理规范相关内容。）