氨苯砜Dapsone
编码XM73W4
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品(磺胺类衍生物)
来源与性状
氨苯砜化学名为4,4'-二氨基二苯砜,分子式C₁₂H₁₂N₂O₂S,为白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于丙酮。其作用机制与磺胺类药物相似,通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸代谢,发挥抗菌作用。自20世纪40年代起被用于麻风病治疗,现为多疾病联合治疗的核心药物之一。
管理级别
- 处方药(Rx-G):需凭医师处方使用,因其可能引发严重不良反应(如溶血性贫血、粒细胞缺乏),需在专业监测下使用。
临床价值
- 首选药(F):作为麻风病联合化疗方案(WHO推荐与利福平、氯法齐明联用)的核心成分。
- 替代药(A):用于疱疹样皮炎、类天疱疮等免疫性皮肤病的二线治疗。
二、核心功效与临床应用
- 麻风病:与利福平、氯法齐明联用,杀灭麻风分枝杆菌,缩短疗程并减少耐药性。
- 疱疹样皮炎:抑制皮肤炎症反应,需长期维持治疗。
- 其他皮肤病:
- 脓疱性皮肤病(如角层下脓疱病)
- 类天疱疮(抑制自身抗体介导的皮肤损伤)
- 坏死性脓皮病、复发性多软骨炎(需联合免疫抑制剂)
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统:溶血性贫血(G-6-PD缺乏者风险极高)、粒细胞缺乏、高铁血红蛋白血症。
- 过敏反应:剥脱性皮炎、氨苯砜综合征(发热、肝损、淋巴结肿大)。
- 神经毒性:周围神经炎、头痛、眩晕。
- 肝肾毒性:转氨酶升高、急性肾损伤。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 严重G-6-PD缺乏症
- 对磺胺类或砜类药物过敏史
- 活动性肝肾功能衰竭
- 相对禁忌:
- 妊娠期(潜在致畸风险)
- 精神疾病史(可能诱发精神症状)
- 监测要求:
- 治疗初期每周监测全血细胞计数,后期每半年复查。
- 定期评估肝肾功能及高铁血红蛋白水平。
特别提示
氨苯砜的临床应用需严格遵循个体化剂量调整,例如快/慢乙酰化基因型患者的代谢差异显著影响血药浓度。在治疗免疫性疾病时,需权衡感染风险与疗效。所有治疗方案均需在专科医师指导下实施。
(注:医疗建议请以临床医师评估为准。)