柯拉特龙Clascoterone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成雄激素受体抑制剂）。
• 来源与性状
  柯拉特龙（Clascoterone）是一种人工合成的小分子雄激素受体拮抗剂，通过局部外用给药。其制剂为1%乳膏剂（商品名Winlevi®），性状为白色或类白色乳膏。该药于2020年8月获美国FDA批准上市，是首个针对雄激素受体通路的外用痤疮治疗药物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），原因：属于需医生处方的外用制剂，但无成瘾性或滥用风险，未被列入麻醉、精神类药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  精准干预药（P），原因：通过靶向抑制皮肤局部雄激素受体活性，减少皮脂分泌及毛囊角化，适用于对其他治疗（如维A酸、抗生素）反应不佳的中重度痤疮患者，具有明确的分子机制和靶向性。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  适用于12岁及以上患者的寻常痤疮（中至重度），尤其对激素依赖性痤疮（如多囊卵巢综合征相关痤疮）或传统治疗不耐受者具有优势。
• 作用机制
  抑制毛囊皮脂腺单位中的雄激素受体，减少双氢睾酮（DHT）介导的皮脂过度分泌及炎症反应，从而改善痤疮皮损。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部刺激：红斑、瘙痒、脱屑（发生率约4-6%）；
  2. 干燥或灼热感（约2-3%）；
  3. 罕见接触性皮炎。

• 禁忌与风险

  1. 对Clascoterone或乳膏辅料过敏者禁用；
  2. 避免用于黏膜、眼周或破损皮肤；
  3. 妊娠期安全性数据有限，需权衡利弊后使用；
  4. 需与系统性抗雄激素药物（如口服避孕药）区分，不可替代全身治疗。

• 注意事项

  1. 每日两次局部涂抹，需持续使用12周以达到最佳疗效；
  2. 联合治疗（如与过氧化苯甲酰、抗生素）时需间隔用药时间以减少刺激风险；
  3. 用药期间需加强防晒，因部分患者可能出现光敏反应。

重要提示：具体用药方案需由皮肤科医生根据患者个体情况制定，不建议自行调整剂量或疗程。

参考文献

1. NCT01631474临床试验数据（痤疮患者疗效及安全性评估）；
2. FDA药品说明书（Winlevi®，NDA 214487）；
3. 雄激素受体拮抗剂在痤疮治疗中的机制研究（Journal of Investigative Dermatology, 2021）。