环烟酯Ciclonicate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烟酸酯类衍生物）
• 来源与性状
  环烟酯（Ciclonicate）是烟酸的酯类衍生物，化学名称为烟酸环己酯。白色结晶性粉末，无臭无味，微溶于水（溶解度约1:3000），易溶于乙醇和氯仿。1950年代由法国研发，作为长效烟酸类降脂药物，旨在改善烟酸的耐受性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入中国麻醉/精神药品目录，无特殊管制属性，但需凭处方使用。
• 临床价值
  历史药物（H2自然淘汰药）
  原因：因生物利用度低（仅10%-20%）、降脂效果弱于新一代药物（如他汀类），且存在同类药物（阿昔莫司）替代，已被《中国血脂管理指南（2023）》剔除推荐目录。

二、核心功效与临床应用

1. 调节血脂
   • 抑制脂肪组织脂解，降低游离脂肪酸水平（机制类似烟酸）
   • 轻度降低血清总胆固醇（降幅约8%-12%）和甘油三酯（降幅约15%-20%），升高HDL-C（升幅约10%）
     文献支持：Arzneimittel-Forschung. 1977;27(8):1577-81

2. 改善微循环
   通过扩张外周血管，用于糖尿病周围神经病变的辅助治疗
   文献支持：Therapie. 1975;30(2):321-30

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 皮肤潮红（发生率约30%，较普通烟酸减轻）
  2. 胃肠道反应：恶心（12%）、腹泻（5%）
  3. 肝功能异常（ALT升高发生率约3%）
  4. 血糖波动（糖尿病患者需加强监测）

• 禁忌与风险

  1. 活动性消化性溃疡（可能加重出血风险）
  2. 严重肝功能不全（Child-Pugh C级禁用）
  3. 与抗凝药联用增加出血风险（抑制血小板聚集）
  4. 孕妇慎用（FDA妊娠分级C级）

参考文献

1. Martindale: The Extra Pharmacopoeia, 32nd ed. p.1245
2. 《中国药典临床用药须知》化学药和生物制品卷（2015版）
3. Gille A, et al. Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2008;48:79-106
4. 中国血脂管理指南修订联合专家委员会. 中国血脂管理指南（2023年）. 中国循环杂志. 2023;38(3):237-271