阿昔莫司Acipimox

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（烟酸衍生物类降脂药）
• 来源与性状
  阿昔莫司为人工合成的烟酸类衍生物，化学结构为5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物。临床剂型包括胶囊和分散片，需在干燥避光条件下保存。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），属于需医生处方但无特殊管制的药物，因其不具有成瘾性、致幻性或放射性。
• 临床价值
  替代药（A），主要用于他汀类药物不耐受或疗效不足时的高脂血症治疗，尤其针对混合型高脂血症（Ⅱb、Ⅲ、Ⅴ型）。因其对尿酸代谢无干扰，适用于合并高尿酸血症患者。

二、核心功效与临床应用

1. 调节血脂

   • 降低甘油三酯（TG）：通过抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少肝脏极低密度脂蛋白（VLDL）合成，适用于Ⅳ型高甘油三酯血症。
   • 降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）：上调低密度脂蛋白受体活性，促进LDL清除，用于Ⅱa型高胆固醇血症。
   • 升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）：幅度可达15%-25%，改善动脉粥样硬化指数。

2. 适应症

   • Fredrickson分型的Ⅱa、Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症
   • 糖尿病性血脂异常（尤其伴胰岛素抵抗者）
   • 慢性肾病继发的高脂血症（需调整剂量）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 常见（发生率＞5%）：
     • 皮肤血管扩张反应（潮红、灼热感、瘙痒），多发生于用药初期，持续约30分钟至2小时。
     • 胃肠道反应：上腹痛（12%）、恶心（8%）、腹泻（4%）。
  2. 罕见但严重：
     • 免疫超敏反应：血管神经性水肿（0.1%）、支气管痉挛（0.03%）。
     • 肝功能异常（ALT/AST升高＞3倍正常值，发生率0.5%）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 严重肾功能不全（肌酐清除率＜20 mL/min）
     • 活动性消化性溃疡
     • 已知对烟酸类药物过敏
  2. 相对禁忌：
     • 妊娠期（动物实验未发现致畸性，但缺乏人类数据）
     • 与他汀类联用时需监测肌酸激酶（CK），尤其亚洲人群肌病风险较高。

• 特殊人群调整

  • 肾功能不全：根据肌酐清除率（CrCl）调整剂量：
  • CrCl 30-60 mL/min：日剂量≤450 mg
  • CrCl 10-30 mL/min：隔日150 mg
  • 老年人：建议起始剂量减半，缓慢滴定。

特别提示

阿昔莫司需在饮食控制（低脂、低胆固醇）基础上使用，治疗期间每3个月监测肝肾功能及血脂谱。若与他汀类或贝特类药物联用，建议间隔12小时服用以降低相互作用风险。具体用药方案需由心血管专科医生根据个体情况制定。