阿米卡因，局部区域Amylocaine, regional topical

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的局部麻醉剂）
• 来源与性状
  阿米卡因（Amylocaine）是首个通过化学合成获得的局部麻醉药，其盐酸盐形式（CAS号532-59-2）化学式为C₁₄H₂₂ClNO₂。作为早期局麻药，其结构与天然可卡因类似，但通过合成改良以降低毒性和依赖性风险。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：阿米卡因属于局部麻醉剂，未涉及麻醉药品或精神药品管制范畴，且目前临床应用已被更安全的局麻药（如利多卡因、普鲁卡因）替代。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：作为首个合成局麻药，阿米卡因曾用于局部浸润麻醉及区域神经阻滞，但因疗效和安全性限制（如过敏风险、代谢问题），逐渐被新型局麻药取代，现无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  通过阻断神经细胞钠离子通道，抑制动作电位传导，实现局部麻醉效果。
• 历史应用
  1. 局部浸润麻醉：用于小范围手术的浅表麻醉。
  2. 区域神经阻滞：如牙科或皮肤科操作中的神经阻断。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 过敏反应：局部红肿、皮疹，严重时可致过敏性休克（需皮试）。
  2. 中枢神经毒性：高剂量可能引发头晕、震颤或惊厥。
  3. 心血管影响：偶见心率失常或血压下降。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：对酰胺类局麻药过敏者、严重肝功能不全者（因代谢受限）。
  2. 特殊风险：避免直接注射入血管，防止全身毒性反应；感染或炎症部位禁用，以防组织坏死。

参考文献

1. 局部麻醉药发展史及药理机制研究（《临床麻醉学杂志》）。
2. 早期合成麻醉剂的临床淘汰原因分析（《药学研究》）。
3. 局麻药过敏反应与安全性管理指南（WHO药物警戒报告）。

注：阿米卡因当前无合法临床应用，以上信息基于历史文献整理，具体用药需遵循最新临床指南及医生指导。