阿米卡因，局部神经阻断Amylocaine, regional nerve block

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酯类局部麻醉药）
• 来源与性状
  阿米卡因（Amylocaine）是1904年由Einhorn合成的第一个酯类局部麻醉药，化学名为异戊氧乙氧基苯甲酸二乙氨基乙酯。性状为白色结晶性粉末，易溶于水，pH值接近中性，刺激性小于可卡因。该药物因代谢稳定性差、作用持续时间短，现已被更先进的局部麻醉药替代。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规局部麻醉药，无特殊精神活性或成瘾性风险，符合《麻醉药品和精神药品管理条例》对非管制药品的定义。
• 临床价值
  历史药物（H2）
  原因：作为首个合成酯类局麻药具有里程碑意义，但因其作用时间短（仅30-45分钟）、代谢不稳定（易被血浆酯酶水解）、局部刺激性强等缺陷，20世纪40年代后逐渐被普鲁卡因、利多卡因等新一代局麻药替代。

二、核心功效与临床应用

• 神经传导阻断：通过可逆性抑制电压门控钠通道，阻断神经动作电位传导
• 临床应用历史：
  ▪️ 1904-1940年代用于：
  • 区域神经阻滞麻醉（如牙科手术）
  • 蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉）
  • 表面麻醉（黏膜麻醉）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：
  ▪️ 中枢神经毒性：高剂量致耳鸣、抽搐
  ▪️ 心血管抑制：血压下降、心动过缓
  ▪️ 局部刺激：组织红肿、坏死（浓度过高时）
  ▪️ 过敏反应：皮疹、支气管痉挛（酯类局麻药共性）

• 禁忌与风险
  ▪️ 禁用于：

  • 对氨基苯甲酸酯类过敏者
  • 严重肝功能障碍者（影响代谢）
  • 感染部位注射
    ▪️ 特殊风险：
  • 与磺胺类药物存在交叉过敏风险
  • 禁止与肾上腺素合用（因其本身具有血管收缩作用）

参考文献

1. Calatayud J, González Á. History of the development and evolution of local anesthesia since the coca leaf. Anesthesiology. 2003;98(6):1503-1508.
2. Covino BG. Pharmacology of local anaesthetic agents. Br J Anaesth. 1986;58(7):701-716.
3. Ruetsch YA, et al. From cocaine to ropivacaine: the history of local anesthetic drugs. Curr Top Med Chem. 2001;1(3):175-182.