阿米卡因，局部浸润Amylocaine, regional infiltration

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酯类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  阿米卡因（Amylocaine）是1904年合成的首个酯类局麻药，化学名为4-氨基苯甲酸异戊酯。性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇。该药物因具有神经阻滞作用而成为可卡因的早期替代品，但因过敏反应发生率高，现已被更安全的局麻药（如普鲁卡因、利多卡因）取代。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规局麻药，未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录，但需凭医师处方使用。
• 临床价值
  历史药物（H2）
  原因：作为第一代合成局麻药，因过敏反应风险高、作用时间短（约30分钟）等缺陷，已从主流临床应用中自然淘汰，仅在特定历史文献中记载。

二、核心功效与临床应用

• 神经阻滞作用：通过阻断电压门控钠通道抑制神经冲动传导
• 表面麻醉：曾用于眼科、耳鼻喉科等粘膜表面麻醉（浓度0.5-2%）
• 浸润麻醉：皮下或粘膜下注射用于小范围手术（浓度0.25-0.5%）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经毒性：剂量过大可致耳鸣、肌肉震颤、惊厥（血药浓度>4 μg/mL时）
  • 心血管毒性：血压下降、心动过缓（血药浓度>8 μg/mL时）
  • 过敏反应：皮疹、支气管痉挛（发生率约0.5%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对氨基苯甲酸酯类过敏史、严重肝功能不全
  • 相对禁忌：儿童、妊娠期（FDA妊娠分级C）
  • 配伍禁忌：与磺胺类药物存在竞争性拮抗

参考文献

1. 《局部麻醉药发展史》（Anesthesia & Analgesia, 2018）
2. 《酯类局麻药过敏机制研究》（British Journal of Anaesthesia, 2020）
3. 《中国麻醉药品临床应用指南（第3版）》
4. 国际麻醉研究学会（IARS）《局麻药安全使用共识》