安倍生坦Ambrisentan

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（内皮素受体拮抗剂）
• 来源与性状
  安倍生坦是一种合成的选择性内皮素A型（ETA）受体拮抗剂，化学名称为2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸，分子量为378.42。其通过抑制ETA受体介导的血管收缩和纤维化反应，降低肺血管阻力。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），需凭医师处方使用。因其不涉及麻醉、精神药品或毒性成分，未被列入特殊管制类别。
• 临床价值
  分类：首选药（F）
  原因：作为肺动脉高压（WHO Ⅱ-Ⅲ级）的一线治疗药物，可显著改善患者运动耐量、延缓临床恶化，且耐受性较同类药物更优。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  用于治疗有WHO Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压（PAH，组1），包括特发性、遗传性及结缔组织病相关PAH。
• 作用机制
  选择性拮抗ETA受体，抑制内皮素-1诱导的血管收缩和肺动脉重塑，降低肺血管阻力，改善血流动力学。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：外周水肿、鼻咽炎、头痛、肝功能异常（ALT/AST升高）、贫血。
  • 严重：肝损伤（罕见但需监测）、液体潴留加重心力衰竭。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：妊娠期（致畸风险高），需在治疗前及治疗期间严格避孕（女性需每月妊娠测试）。
  • 相对禁忌：中重度肝功能不全、特发性肺纤维化（可能加重缺氧）。
  • 药物相互作用：与环孢素合用时需调整剂量（避免血药浓度升高）。

• 注意事项

  • 治疗前及治疗期间需监测肝功能、血红蛋白及液体潴留情况。
  • 避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用，可能增加暴露量。

参考文献

（注：实际回答中需引用权威文献如《新英格兰医学杂志》、FDA说明书等，此处基于参考资料内容整合。）