甲氧苄啶Trimethoprim

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成抗菌增效剂）

来源与性状
甲氧苄啶（Trimethoprim）是人工合成的二氨基嘧啶类化合物，化学结构为2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶。其通过抑制细菌叶酸代谢途径发挥抗菌作用，自20世纪60年代起与磺胺类药物联合应用，显著提升抗菌疗效。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入麻醉药品、精神药品等特殊管理目录，需凭医师处方使用，但无严格流通限制。

临床价值
替代药（A）
原因：作为抗菌增效剂，与磺胺类药物联用可减少单药剂量及耐药风险，但非感染性疾病的首选单药治疗方案。

二、核心功效与临床应用

抗菌增效作用

• 抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻断四氢叶酸合成，与磺胺类药物（抑制二氢叶酸合成酶）产生双重阻断效应，协同增强抗菌活性。
• 联用后可扩大抗菌谱，覆盖革兰阳性菌（如肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌）及革兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌）。

适应症

1. 泌尿系统感染：大肠杆菌引起的单纯性尿路感染，联用磺胺甲噁唑（复方新诺明）为首选方案之一。
2. 呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、肺炎链球菌感染。
3. 肠道感染：细菌性痢疾、伤寒及副伤寒（联用磺胺类药物）。
4. 特定寄生虫感染：对疟原虫及肺孢子菌肺炎（PCP）的辅助治疗。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 血液系统：巨幼红细胞性贫血（因干扰人体叶酸代谢）、白细胞减少、血小板减少。
2. 消化系统：恶心、呕吐、舌炎、腹泻。
3. 过敏反应：皮疹、荨麻疹、光敏性皮炎。
4. 肝肾功能：转氨酶升高（肝功能异常）、血尿素氮升高（肾功能不全者风险增加）。
5. 神经系统：头痛、头晕，偶见无菌性脑膜炎报道。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 新生儿（尤其是早产儿）及6个月以下婴儿（可致溶血及核黄疸）。
   • 严重肝肾功能不全（需经肾脏排泄，蓄积风险高）。
   • 巨幼红细胞性贫血患者（加重叶酸缺乏）。
2. 相对禁忌：
   • 妊娠期及哺乳期（可通过胎盘屏障及乳汁分泌，潜在致畸风险）。
   • 老年患者（需根据肌酐清除率调整剂量）。

注意事项

• 长期用药需监测血常规及肝肾功能。
• 与华法林联用可能增强抗凝作用，需密切监测凝血指标。
• 避免与甲氨蝶呤联用（加重叶酸拮抗毒性）。

参考文献

1. 甲氧苄啶的药理机制及抗菌谱研究（分析测试百科网，2024）
2. 甲氧苄啶联用方案在泌尿感染中的应用（临床药理学杂志，2025）
3. 抗菌增效剂的临床应用指南（感染性疾病学，2024）
4. 甲氧苄啶不良反应的多中心观察（药物安全监测，2025）

重要提示
以上信息不可替代专业医疗建议，具体用药需经临床医师评估后实施。