替沙格韦单抗Tixagevimab

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（单克隆抗体）
• 来源与性状
  替沙格韦单抗（Tixagevimab）是一种重组人源IgG1κ单克隆抗体，靶向SARS-CoV-2刺突蛋白的受体结合域（RBD）。通过基因工程技术在CHO细胞中表达，分子量约148 kDa。需与西加韦单抗（Cilgavimab）联合使用（商品名：Evusheld），以增强中和能力。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于治疗用生物制品，需医生处方使用，但未被列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：专用于高危人群的COVID-19暴露前预防（PrEP），对免疫功能低下或疫苗不适用人群提供靶向免疫保护（如PROVENT III期试验显示83%风险降低）。

二、核心功效与临床应用

1. COVID-19暴露前预防

   • 适用人群：免疫功能受损者（如器官移植、血液肿瘤、HIV）、疫苗禁忌/无效者
   • 给药方案：300 mg Tixagevimab + 300 mg Cilgavimab 肌注（EUA推荐）

2. 中和病毒机制

   • 双重抗体协同阻断病毒RBD与ACE2受体结合，覆盖Omicron BA.1/BA.2等变异株（体外IC50 <1 μg/mL）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（≥1%）：注射部位疼痛/红斑（29%）、头痛（9%）、疲劳（7%）
  • 罕见：过敏反应（<0.1%）、QT间期延长（需监测心电图）

• 禁忌与风险

  • 禁忌：对成分严重过敏史
  • 警告：
  • 可能降低疫苗效果（建议间隔≥2周）
  • 对Omicron新亚系（如XBB.1.5）中和活性显著下降（NEJM 2023）

参考文献

1. FDA Emergency Use Authorization for Evusheld (2022)
2. Levin MJ, et al. Intramuscular AZD7442 (Tixagevimab–Cilgavimab) for COVID-19 Prophylaxis. NEJM 2022; 386:2188-2200
3. Takashita E, et al. Efficacy of Antibodies and Antiviral Drugs against Omicron BA.2.12.1, BA.4, and BA.5 Subvariants. NEJM 2023; 388:995-998