硫利达嗪Thioridazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吩噻嗪类抗精神病药）。
• 来源与性状
  硫利达嗪是吩噻嗪衍生物，化学名称为10-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-2-(甲硫基)-吩噻嗪盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末。其结构与氯丙嗪相似，属于具有哌啶侧链的吩噻嗪类化合物。
• 管理级别
  警示性退市药（H1）。因严重心血管风险（QT间期延长、心律失常及猝死）和存在更安全的替代药物，该药于2005年全球范围内停止生产及临床应用。
• 临床价值
  无合法临床应用药物（U）。因安全性问题退市，目前临床治疗精神分裂症及躁狂症已采用其他疗效更优、风险更低的抗精神病药（如第二代非典型抗精神病药）。

二、核心功效与临床应用

1. 历史适应症

   • 精神分裂症与躁狂症：通过阻断多巴胺受体发挥抗精神病作用，曾用于控制急性精神症状。
   • 早泄的短期治疗：性交前1小时口服25mg，通过抑制射精反射延长射精时间（目前已禁用）。

2. 作用特点

   • 对中枢神经系统的镇静作用较强，锥体外系反应（如震颤、肌张力障碍）发生率较低。
   • 因阻断M受体和α受体，可能导致口干、体位性低血压等副作用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室速、心源性猝死（最严重风险）。
  2. 血液系统：长期使用可致血小板减少、白细胞减少。
  3. 内分泌系统：闭经、泌乳素水平升高。
  4. 其他：抗胆碱能反应（便秘、尿潴留）、体位性低血压、肝功能异常。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 存在QT间期延长史、心律失常或严重心脏疾病患者。
     • 联用其他延长QT间期的药物（如ⅠA/Ⅲ类抗心律失常药、大环内酯类抗生素）。
     • 与强效CYP2D6抑制剂（如帕罗西汀）联用，因可显著升高硫利达嗪血药浓度。
  2. 注意事项：
     • 禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用，需间隔至少2周。
     • 用药期间需定期监测心电图、血常规及肝功能。

特别警示

硫利达嗪因致命性心血管风险已退出临床，禁止用于任何适应症。早泄治疗可选用局部麻醉剂（如利多卡因凝胶）或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）等安全替代方案。

重要声明：以上信息基于药物退市前的文献资料，所有医疗决策需严格遵循现行诊疗规范并咨询专业医生。