哌泊噻嗪Pipotiazine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（吩噻嗪类抗精神病药，含哌啶结构衍生物）
• 来源与性状
  • 化学合成药物，为带有哌啶环的吩噻嗪衍生物
  • 性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于氯仿（中国药典）
  • 历史背景：1960年代由法国开发，作为长效抗精神病药用于慢性精神分裂症维持治疗（《精神药理学》第5版）
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2）
  原因：
  1. 属于第二类精神药品（中国《麻醉药品和精神药品管理条例》附表）
  2. 具有显著的中枢神经系统抑制作用，长期滥用可能导致药物依赖
  3. 需严格遵循精神药品处方管理办法，单次处方量≤7日用量

• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：

  1. 因锥体外系反应（EPS）和迟发性运动障碍（TD）风险较高，已被非典型抗精神病药（如奥氮平、利培酮）取代
  2. 目前主要用于对其他药物无效的难治性精神分裂症（WHO精神疾病治疗指南）
  3. 长效针剂剂型（如哌泊噻嗪棕榈酸酯）仍用于依从性差的慢性患者

二、核心功效与临床应用

1. 抗精神病作用
   • 阻断中脑-边缘系统多巴胺D2受体，改善阳性症状（幻觉、妄想）
   • 对阴性症状（情感淡漠）效果有限（《新编临床药物学》）

2. 长效维持治疗
   • 棕榈酸酯注射液：肌注后缓慢释放，血药浓度稳定4-6周（《临床精神医学杂志》）
3. 适应症
   • 慢性精神分裂症的维持治疗
   • 急性激越状态的辅助控制（需联合苯二氮䓬类药物）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 锥体外系反应（发生率40%-60%）：急性肌张力障碍、静坐不能、帕金森样症状
  2. 抗胆碱能作用：口干、便秘、尿潴留（与其强效M受体阻断作用相关）
  3. 心血管系统：QT间期延长（需定期监测心电图）
  4. 代谢影响：体重增加、糖脂代谢异常

• 禁忌与风险
  绝对禁忌：
  • 昏迷状态、严重肝功能不全、骨髓抑制
  • 已知QT间期延长或心律失常病史
  相对禁忌：
  • 老年患者（EPS风险倍增）
  • 妊娠期（FDA妊娠分级C级，可能透过胎盘屏障）

黑框警告：
• 迟发性运动障碍风险与疗程和总剂量正相关
• 突然停药可能诱发恶性综合征（NMS）

参考文献

1. 《中国药典》2020年版二部
2. 国家药监局《麻醉药品和精神药品目录》（2021版）
3. Stahl SM. Essential Psychopharmacology (4th ed.)
4. WHO精神分裂症治疗指南（2019更新）
5. 棕榈酸哌泊噻嗪注射液说明书（SFDA核准版）

注：具体用药方案需经精神科医师评估，严禁自行调整剂量或停药