苯磺唑酮Sulfinpyrazone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰吡唑类衍生物）
• 来源与性状
  苯磺唑酮为人工合成的硫代二苯吡唑类化合物，化学名为1,2-二苯基-4-[2-(苯基磺酰基)乙基]-3,5-吡唑烷二酮。常温下为白色或类白色结晶粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。该药于20世纪60年代开发，最初作为促尿酸排泄剂用于痛风治疗，后期研究显示其具有抗血小板聚集作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：苯磺唑酮未列入中国麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录，临床应用需凭医师处方，但无特殊管制要求。
• 临床价值
  H3（限制使用药）
  原因：由于苯溴马隆和别嘌醇的疗效与安全性更优，苯磺唑酮在痛风治疗中已逐渐被替代，仅作为二线药物用于特定患者。其抗血小板作用因缺乏大规模临床验证，未被主流指南推荐。

二、核心功效与临床应用

1. 促尿酸排泄

   • 通过抑制肾近端小管上皮细胞对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，降低血尿酸浓度。
   • 适应症：慢性痛风伴高尿酸血症的长期管理，尤其适用于尿酸排泄减少型患者。

2. 抗血小板聚集

   • 抑制环氧合酶（COX）活性，减少血栓素A2合成，延长血小板存活时间。
   • 曾用于心血管疾病二级预防，但因疗效不明确且出血风险较高，现极少使用。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 胃肠道反应：恶心、腹痛、消化性溃疡（发生率约10-15%）。
  2. 过敏反应：皮疹、荨麻疹（磺胺类交叉过敏风险）。
  3. 血液系统：粒细胞减少、再生障碍性贫血（罕见但严重）。
  4. 肾毒性：可能诱发急性尿酸性肾病或肾结石（尤其脱水状态下）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对磺胺类药物过敏者。
     • 活动性消化性溃疡或严重肝肾功能不全（eGFR<30 mL/min）。
  2. 相对禁忌：
     • 与华法林、阿司匹林联用增加出血风险。
     • 妊娠期及哺乳期（缺乏安全性数据）。

• 监测与调整

  • 治疗期间需定期监测血尿酸、肾功能及全血细胞计数。
  • 建议每日饮水量≥2L以预防肾结石。

参考文献

1. 《马丁代尔药物大典》（第38版）对苯磺唑酮的药理学及临床评价。
2. 《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2023）》关于促尿酸排泄药物的推荐等级。
3. 《European Heart Journal》对苯磺唑酮抗血小板作用的回顾性分析（2019）。

重要提示：具体用药方案需由风湿科或心血管专科医生根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或联用药物。