苯溴马隆Benzbromarone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并呋喃衍生物）。
• 来源与性状
  苯溴马隆于1967年进入临床试验，1976年在法国首次上市，2000年在中国获批。作为口服片剂，其化学结构通过抑制肾小管尿酸重吸收发挥作用，半衰期约12-13小时，单次口服50mg后2-3小时达血药峰浓度。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），属于需医生处方的常规管理药物，未涉及麻醉、精神类或毒性成分。
• 临床价值
  首选药（F），原因：
  • 《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南（2019）》推荐其为痛风及无症状高尿酸血症的一线用药（1B级证据）。
  • 适用于尿酸排泄减少型患者，尤其对别嘌醇或不耐受者的替代选择。

二、核心功效与临床应用

• 适应症

  • 原发性高尿酸血症及痛风间歇期的长期降尿酸治疗。
  • 痛风石、反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症。

• 作用机制
  抑制肾近端小管URAT-1转运蛋白，减少尿酸重吸收，促进尿酸排泄。

• 用法用量

  • 起始剂量：25-50mg/d，早餐后服用，最大剂量不超过100mg/d。
  • 调整方案：根据血尿酸水平（目标：一般＜360μmol/L，痛风石患者＜300μmol/L），2-4周后未达标可增量至50-100mg/d。
  • 维持治疗：达标后减至最低有效剂量，避免突然停药导致尿酸反弹。

• 适用人群

  • 尿酸排泄减少型高尿酸血症（需评估24小时尿尿酸排泄量）。
  • 肾功能轻度至中度不全者（优于别嘌醇的肾脏安全性）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：胃肠道反应（恶心、腹胀、腹泻）。
  • 严重风险：
  • 肝损伤（发生率1%-3%，表现为转氨酶升高、黄疸）。
  • 尿路结石（因尿酸排泄增加，需监测尿pH并碱化尿液）。
  • 过敏反应（罕见但可致Stevens-Johnson综合征）。

• 禁忌症

  • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）、活动性肾结石或肾功能严重损害（eGFR＜30ml/min）。
  • 妊娠、哺乳期及对本品过敏者禁用。

• 注意事项

  • 监测要求：
  • 血尿酸：初始每2-4周检测，维持期每3-6个月复查。
  • 肝功能：用药前及用药后第1个月每2周监测，之后每月一次。
  • 尿pH值：维持6.2-6.8，必要时联用碳酸氢钠或枸橼酸钾。
  • 生活方式干预：每日饮水≥2000ml，低嘌呤饮食，避免酒精及高果糖摄入。
  • 药物相互作用：
  • 避免联用小剂量阿司匹林（＜300mg/d）、利尿剂（如氢氯噻嗪）及华法林（增加出血风险）。
  • 急性痛风发作期禁用，需先控制炎症后再启动治疗。

特别提示：用药期间出现乏力、黄疸、血尿或严重过敏反应需立即停药并就医。所有治疗决策需在专科医生指导下进行，定期复诊评估疗效与安全性。