舍吲哚Sertindole

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（吲哚衍生物类抗精神病药）

来源与性状

• 来源：化学合成，结构为5-HT₂A、D₂受体拮抗剂，选择性作用于大脑边缘系统。
• 性状：白色结晶性固体，熔点154-166℃（因结晶溶剂不同略有差异）。

管理级别

• Rx-C2.1（第一类精神药品）
  原因：作为抗精神病药，需严格管控使用，因其潜在心脏毒性（QT间期延长）和心源性猝死风险。

临床价值

• 限制使用药（H3）
  原因：因心脏毒性（QT间期延长、扭转型室速）风险，曾从多国市场撤市，现仅限特定患者使用，需严格监测。

二、核心功效与临床应用

适应症

• 精神分裂症急性期治疗，改善阳性症状（如幻觉、妄想）和阴性症状（如情感淡漠）。
• 分裂情感性精神病的短期症状控制。

药理优势

• 对边缘系统D₂受体高选择性，锥体外系反应（EPS）发生率较低。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 心血管系统：
   • 常见QT间期延长（需定期心电图监测）。
   • 心动过速、体位性低血压。
2. 代谢与内分泌：
   • 体重增加（与5-HT₂C受体拮抗相关）。
   • 泌乳素短暂升高（可能引发乳房胀痛、月经紊乱）。
3. 其他：
   • 轻度鼻充血、射精量减少、恶心。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 先天性QT间期延长综合征、严重心律失常病史。
  • 联用其他QT间期延长药物（如奎尼丁、特罗地林）。
• 相对禁忌：
  • 电解质紊乱（低钾、低镁）患者需纠正后再用药。
  • 肝肾功能不全者需调整剂量。

药物相互作用

• 氟西汀/帕罗西汀：抑制舍吲哚代谢，需减量50%。
• 卡马西平/苯妥英：诱导代谢酶，需增量50%。

特别提示

• 用药期间需定期监测心电图（基线、剂量调整期、维持期）。
• 建议基线检查电解质（钾、镁），长期用药者监测体重及代谢指标。

重要声明：以上信息仅供参考，具体用药需严格遵循医嘱，并动态评估风险获益比。