沙芬酰胺Safinamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第三代单胺氧化酶B抑制剂）。
• 来源与性状
  沙芬酰胺是一种口服小分子药物，化学结构为α-氨基酰胺衍生物，具有高度选择性和可逆性。2015年首次在欧洲获批，2017年获美国FDA批准用于帕金森病辅助治疗，2022年在中国提交新药申请（NDA）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。其作用机制虽涉及神经递质调节，但未列入麻醉、精神或毒性药品管控范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。作为左旋多巴的辅助治疗药物，用于改善中晚期帕金森病患者运动波动（“开-关”现象），延长“开启期”并缩短“关闭期”，临床研究证实疗效可持续2年。

二、核心功效与临床应用

1. 帕金森病辅助治疗
   • 适应症：联合左旋多巴/卡比多巴治疗出现“疗效减退”的中晚期帕金森病患者。
   • 作用机制：
     • 多巴胺能机制：选择性抑制单胺氧化酶B（MAO-B），减少多巴胺降解，提高纹状体多巴胺水平。
     • 非多巴胺能机制：阻断电压依赖性钠通道，抑制谷氨酸异常释放，减轻神经兴奋毒性，可能延缓疾病进展。
   • 疗效：临床试验显示可显著延长每日“开启期”达1.5-2小时，减少运动波动。

2. 潜在应用探索

   • 不宁腿综合征（国外研究提及，但国内尚未获批）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（10%-15%）、失眠（8%-12%）、恶心（6%-9%）、眩晕（5%-7%）。
  • 偶见：便秘、口干、运动障碍加重（与多巴胺能活性增强相关）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 联用其他MAO抑制剂（如抗抑郁药）可能引发5-羟色胺综合征或高血压危象。
  • 严重肝功能不全（依赖肝脏代谢）。
  • 相对禁忌：
  • 高血压未控制患者（需监测血压）。
  • 与含酪胺食物（如陈年奶酪、腌制品）同服可能引发高血压反应（因MAO-B抑制轻微影响外周MAO-A）。

• 特殊警示
  需逐步调整剂量（初始50 mg/日，可增至100 mg/日），突然停药可能导致症状反弹。

重要提示：沙芬酰胺需在神经内科医师指导下使用，严格评估患者用药史及合并症。治疗期间需定期监测运动功能、血压及药物相互作用风险。