雷沙吉兰Rasagiline

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第二代单胺氧化酶B抑制剂）。
• 来源与性状
  雷沙吉兰为人工合成的选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，临床常用剂型为片剂，规格包括0.5毫克和1毫克。其作用机制通过不可逆抑制MAO-B酶活性，减少多巴胺的分解，从而增加中枢神经系统多巴胺浓度，改善帕金森病相关症状。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），因其不涉及麻醉、精神药品等特殊管制成分，但需在医生指导下使用。
• 临床价值
  替代药（A）：作为左旋多巴的联合用药，用于缓解剂末波动；或作为早期帕金森病的单药治疗，延缓疾病进展。

二、核心功效与临床应用

1. 核心功效

   • 选择性抑制MAO-B酶，减少多巴胺代谢，提升脑内多巴胺水平。
   • 潜在神经保护作用，可能通过抗氧化和抗炎机制延缓神经元退化。

2. 临床应用

   • 单药治疗：适用于原发性帕金森病早期患者，改善运动迟缓、肌肉僵直及震颤。
   • 联合治疗：与左旋多巴联用，减少晚期患者的“剂末现象”（如疗效波动和异动症）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（14.1%）、异动症（10.5%）、眩晕（2.7%）、直立性低血压（3.9%）、胃肠道反应（恶心、便秘）。
  • 严重但罕见：高血压危象（与酪胺食物同服）、幻觉、冲动控制障碍（如病理性赌博、强迫行为）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：重度肝功能损害患者；与氟西汀、氟伏沙明合用（需间隔至少5周）。
  • 相对禁忌：中度肝损害患者；与拟交感神经药（如伪麻黄碱）或右美沙芬联用。

• 注意事项

  • 药物相互作用：避免与SSRIs/SNRIs（如舍曲林）高剂量联用，以防血清素综合征。
  • 特殊人群：哺乳期妇女慎用（可能抑制泌乳）；轻度肝损患者需谨慎起始治疗。
  • 监测要求：定期评估冲动控制障碍及皮肤病变（帕金森病本身增加黑色素瘤风险）。

参考文献

（基于药理学研究、临床试验数据及药品说明书整合分析）