罗格列酮Rosiglitazone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品，属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
• 来源与性状
  化学名称为5-((4-(2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基)苯基)甲基)-2,4-噻唑烷二酮，分子式C₁₈H₁₉N₃O₃S，CAS号122320-73-4。为白色或类白色结晶性固体，熔点153–155℃。通过化学合成制备，作用于脂肪、肌肉等组织，增强胰岛素敏感性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通降糖药，未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴，但需医生处方使用。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因心血管风险（如心力衰竭）警示，部分国家限制其临床应用，仅作为其他降糖药无效时的替代选择。

二、核心功效与临床应用

• 核心机制
  激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ），改善胰岛素抵抗，降低血糖。

• 适应症

  1. 单药治疗：饮食和运动控制不佳的2型糖尿病（需排除酮症酸中毒及感染等急性并发症）。
  2. 联合用药：与二甲双胍等组成复方制剂（如二甲双胍马来酸罗格列酮片），用于其他降糖药疗效不足时。

三、使用禁忌与注意事项

• 禁忌症

  1. 1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒。
  2. 严重心力衰竭（NYHA分级Ⅲ-Ⅳ级）。
  3. 活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍。
  4. 妊娠期及哺乳期。

• 副作用

  1. 常见：体重增加、水肿（尤其联用胰岛素时）、低血糖（联用磺脲类药物）。
  2. 严重风险：充血性心力衰竭、骨折风险升高（绝经后女性）、潜在心血管事件。

• 注意事项

  1. 治疗前及期间监测肝功能、心功能。
  2. 老年患者及肾功能不全者需调整剂量。
  3. 联合胰岛素治疗时需严格评估心功能。

参考文献

1. 罗格列酮化学性质与合成工艺（CAS 122320-73-4）。
2. 美国FDA关于罗格列酮心血管风险的警示声明（2010年更新）。
3. 中国2型糖尿病防治指南（2024年版）中噻唑烷二酮类药物使用规范。
4. 马来酸罗格列酮片说明书（国药准字H20030570）。

注：具体用药需结合患者个体情况，请遵医嘱并参考最新临床指南。