吡格列酮Pioglitazone

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂）

来源与性状

• 性状：白色或类白色固体，盐酸盐形式为片剂或胶囊剂。
• 历史：1999年首次获批用于治疗2型糖尿病，通过激活PPARγ受体改善胰岛素敏感性。
• 定义：选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）激动剂，通过调节葡萄糖和脂质代谢相关基因表达发挥作用。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）
• 原因：虽需医师处方，但无成瘾性或精神活性成分，未被列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值

• 分类：替代药（A）
• 原因：主要用于2型糖尿病患者的胰岛素抵抗改善，常作为二甲双胍或磺脲类药物疗效不足时的联合用药。因膀胱癌风险警示，部分指南限制其长期使用。

二、核心功效与临床应用

1. 血糖控制：通过减少肝脏葡萄糖输出、增强外周组织胰岛素敏感性降低空腹及餐后血糖。
2. 改善代谢综合征：降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），对合并血脂异常的糖尿病患者有益。
3. 联合治疗：与二甲双胍、磺脲类或胰岛素联用可增强降糖效果，尤其适用于肥胖型糖尿病患者。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：水肿（发生率约4-6%）、体重增加、上呼吸道感染、头痛。
• 严重：充血性心力衰竭（尤其联用胰岛素时风险增加）、骨折（女性更显著）、膀胱癌（长期使用风险升高）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 活动性膀胱癌或有膀胱癌病史；
  • 1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒；
  • 严重心功能不全（NYHA III-IV级）；
  • 肝功能异常（ALT＞2.5倍正常上限）。
• 相对禁忌：
  • 骨质疏松或骨折高风险人群；
  • 育龄期女性（可能诱发无排卵性月经）。
• 药物相互作用：
  • 与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用需调整剂量；
  • 可能降低口服避孕药疗效，需额外避孕措施。

医疗建议声明

吡格列酮的使用需严格遵循个体化评估，治疗期间需定期监测肝功能、心功能及膀胱癌相关症状。所有用药决策应在内分泌专科医师指导下进行。

参考文献
（依据药物说明书、临床指南及药理学文献综合整理）