雷美替胺Ramelteon

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成褪黑激素受体激动剂）
• 来源与性状
  雷美替胺由日本武田公司研发，是首个通过选择性激动MT₁和MT₂褪黑素受体调节睡眠-觉醒周期的口服催眠药物。其化学结构模拟内源性褪黑素，通过靶向作用于视交叉上核（昼夜节律中枢）发挥作用，具有高选择性和非成瘾性特征。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其无显著滥用潜力，未被列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  精准干预药（P）。针对失眠症患者睡眠启动障碍，通过调节昼夜节律实现生理性促眠，区别于传统苯二氮䓬类药物，减少依赖性风险。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 原发性失眠（难以入眠型）
  2. 慢性及短期失眠的睡眠维持障碍
  3. 昼夜节律失调相关失眠

• 用法与剂量
  成人推荐剂量为睡前30分钟口服8mg，每日最大剂量不超过8mg。需空腹服用，避免与高脂饮食同服以降低吸收延迟风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 严重不良反应：中枢抑制（呼吸抑制）、过敏反应（血管性水肿）、精神行为异常（梦游、幻觉）。
  • 常见不良反应：嗜睡（15%）、头晕（5%）、恶心（3%）、疲劳及次日残留效应。

• 禁忌与风险

  1. 对药物成分过敏者禁用。
  2. 严重肝功能不全者需调整剂量或禁用（经CYP1A2代谢）。
  3. 禁止联用强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）或中枢神经抑制药（乙醇、阿片类）。

• 特殊警示
  使用期间可能发生复杂睡眠行为（如驾车梦游），出现此类症状需立即停药。服药后8小时内禁止驾驶或操作机械。

参考文献

（依据学术文献及药品说明书整合，涵盖药理学特性、临床试验数据及监管信息）

注：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在专科医生指导下使用。