奎宁普瑞汀Quinupristin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（半合成链阳菌素类抗生素）
• 来源与性状
  由玫瑰链霉菌（Streptomyces roseosporus）发酵产物经化学修饰获得，为白色至类白色冻干粉末。该药物需与达福普汀（Dalfopristin）以30:70比例组成复方制剂（商品名：Synercid®）。
• 管理级别
  Rx-G（普通处方药）
  原因：属于抗菌药物中特殊使用级抗生素，需严格管控使用但未列入国家管制药品目录
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于治疗万古霉素耐药屎肠球菌（VREF）等耐药革兰氏阳性菌感染，在β-内酰胺类、糖肽类抗生素无效时作为替代选择

二、核心功效与临床应用

1. 多重耐药革兰氏阳性菌感染
   • 万古霉素耐药屎肠球菌（VREF）引起的菌血症、心内膜炎
   • 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）复杂性皮肤软组织感染
   • 青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP）所致社区获得性肺炎

2. 联合用药机制
   与达福普汀协同作用：达福普汀抑制细菌早期蛋白质合成，奎宁普瑞汀阻断后期肽链延伸，两者通过构象修饰50S核糖体亚基产生协同杀菌作用

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 静脉炎（发生率42%）
  • 关节痛/肌痛（32%）
  • 高胆红素血症（21%）
  • CYP3A4酶抑制（需调整经此代谢的药物剂量）
• 禁忌与风险
  • 对链阳菌素类过敏者禁用
  • 肝功能不全者需调整剂量（经肝胆排泄）
  • 可能加重重症肌无力（影响神经肌肉传导）
  • 孕妇C类风险（动物实验显示胚胎毒性）

参考文献

1. 美国FDA药品说明书：Synercid® (quinupristin/dalfopristin)
2. 《Mandell's Principles and Practice of Infectious Diseases》第9版
3. 中华医学会《抗菌药物临床应用指导原则（2023年版）》
4. 欧洲临床微生物与感染病学会（ESCMID）耐药菌治疗指南