达福普汀Dalfopristin

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（链阳菌素类抗生素）
• 来源与性状
  达福普汀是链阳菌素普那霉素ⅡA的半合成衍生物，与奎奴普丁（Quinupristin）按70:30比例组成的复方制剂（商品名Synercid®）。性状为白色或类白色粉末，分子量690.85，化学式C34H50N4O9S。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于全身抗生素，用于多重耐药革兰阳性菌感染，需医师处方使用，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管理范畴。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：主要用于治疗对其他抗生素（如万古霉素）耐药的严重感染（如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA、耐万古霉素屎肠球菌VREF），属于保留性用药，仅在常规治疗无效时使用。

二、核心功效与临床应用

• 适应症

  1. 多重耐药革兰阳性菌感染：包括MRSA、VREF引起的菌血症、医院获得性肺炎。
  2. 复杂性皮肤及软组织感染：如化脓性链球菌引起的感染。
  3. 特定耐药菌感染：对万古霉素、β-内酰胺类等抗生素耐药的革兰阳性菌感染。

• 作用机制
  达福普汀与奎奴普丁协同作用于细菌50S核糖体亚基：

  • 达福普汀：结合核糖体后改变构象，抑制肽链延伸（早期阶段）。
  • 奎奴普丁：阻止肽酰tRNA释放（晚期阶段）。
    两者联用产生杀菌协同效应，且不易与其他抗生素交叉耐药。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部反应：静脉炎（发生率10%-15%），需通过中心静脉给药减少风险。
  2. 全身反应：关节痛、肌痛、恶心、呕吐、腹泻。
  3. 肝功能异常：血胆红素及γ-谷氨酰转移酶（γ-GT）升高。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌人群：肝功能不全、妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）。
  2. 慎用情况：肾功能不全需调整剂量。
  3. 药物相互作用：可能抑制CYP3A4酶，需避免与相关底物（如他克莫司）联用。

参考文献

1. 宋晓红. 链阳菌素—奎奴普丁/达福普汀的药理与临床应用[J]. 四川生理科学杂志, 2002.
2. 默沙东诊疗手册. 奎奴普丁和达福普汀. 链接
3. ChemicalBook. 达福普汀的作用机制与制备. 链接
4. 湖南药事服务网. 奎奴普丁/达福普汀说明书. 链接