丙胺卡因神经阻滞Prilocaine nerve block

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酰胺类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  丙胺卡因（Prilocaine）是1953年合成的酰胺类局麻药，化学名称为N-(2-甲基苯基)-2-(丙氨基)丙酰胺，白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。其特点在于代谢产物邻甲苯胺可能诱发高铁血红蛋白血症。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据中国《麻醉药品和精神药品管理条例》，丙胺卡因未被列入麻醉药品（Rx-C1）或精神药品（Rx-C2）目录，属于需医师处方使用的普通处方药。
• 临床价值
  替代药（A）
  在局部麻醉领域，丙胺卡因常作为利多卡因的替代选择，尤其适用于需控制心脏毒性的患者（如心血管疾病高危人群）。其神经阻滞时效约2-4小时，介于利多卡因与布比卡因之间。

二、核心功效与临床应用

1. 神经阻滞麻醉

   • 牙科手术：用于下牙槽神经阻滞，浓度多采用3%-4%
   • 四肢手术：联合肾上腺素可延长作用时间（禁用于末梢循环障碍者）
   • 产科镇痛：低浓度（0.5%-1%）用于阴部神经阻滞

2. 浸润麻醉优势

   • 组织渗透性强，适用于浅表手术（如皮肤活检）
   • 毒性低于利多卡因（小鼠LD50约35mg/kg vs 26mg/kg）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 剂量相关性高铁血红蛋白血症（>600mg时发生率显著升高）
  • 局部组织坏死（仅发生于血管收缩剂配伍不当的罕见案例）
  • 中枢神经毒性：血药浓度>10μg/mL时出现耳鸣、肌肉震颤

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：先天性高铁血红蛋白血症、6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症
  • 相对禁忌：
  • 妊娠期（FDA分类B级，但大剂量可能影响胎儿氧合）
  • 与磺胺类药物联用（竞争性抑制高铁血红蛋白还原酶）
  • 儿童最大剂量限制：
  • <6岁：2.5mg/kg
  • 6-12岁：5mg/kg

参考文献

1. 《局部麻醉药临床应用专家共识（2020版）》中华麻醉学杂志
2. Tsuchiya H. Comparative toxicity of local anesthetics. J Pharmacol Sci. 2021
3. 国家药监局《麻醉药品品种目录（2023年版）》
4. Guay J. Methemoglobinemia related to local anesthetics. Drug Saf. 2022